[發明專利]Spirooliganones B在制備治療促進小腸蠕動藥物中的應用

無效

• 申請號: 201310464635.2
• 申請日: 2013-10-08
• 公開（公告）號: CN103462981A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 段現英
• 申請（專利權）人: 段現英
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P1/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及化合物Spirooliganones?B的新用途，尤其涉及Spirooliganones?B在制備治療促進小腸蠕動藥物中的應用。?

背景技術

本發明涉及的化合物Spirooliganones?B是一個2013年發表（Shuang-Gang?Ma，et?al.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?Unprecedented?Skeletons?from?the?Roots?of?Illicium?oligandrum?Organic?Letters，2013，15（17）：4450–4453.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅發現其能抑制柯薩奇病毒B3和甲型流感病毒H3N2（Shuang-Gang?Ma，et?al.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?Unprecedented?Skeletons?from?the?Roots?of?Illicium?oligandrum?Organic?Letters，2013，15（17）：4450–4453.），本發明涉及的Spirooliganones?B在制備治療促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開。?

發明內容

本發明提出Spirooliganones?B在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。從藥理實驗看出，Spirooliganones?B有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。由于本發明首次公開Spirooliganones?B在促進小腸蠕動方面的藥理作用。?

所述化合物Spirooliganones?B結構如式（I）所示：?

本發明通過對小鼠的藥理對比試驗發現，Spirooliganones?B低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Spirooliganones?B高劑量組較空白組，差異有顯著性意義。因此，Spirooliganones?B用于制備多種小腸蠕動不良疾病的藥物，具有良好的開發應用前景。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Spirooliganones?B的制備方法參見文獻（Shuang-Gang?Ma，et?al.,Antiviral?Spirooliganones?A?and?B?with?Unprecedented?Skeletons?from?the?Roots?of?Illicium?oligandrum?Organic?Letters，2013，15（17）：4450–4453.）?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Spirooliganones?B片劑的制備：?

取5克化合物Spirooliganones?B，加入糊精195克，混勻，常規壓片制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Spirooliganones?B膠囊劑的制備：?

取5克化合物Spirooliganones?B，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例1：采用藥理實驗法評價化合物Spirooliganones?B對小腸推動性蠕動的影響?

1、方法：取昆明小鼠30只，20±5g，南京中醫藥大學實驗動物中心，雌雄各半，按性別，體重隨機分為3組，即空白組，Spirooliganones?B（0.06mg/10g，0.24mg/10g）兩個劑量組。每組10只，Spirooliganones?B與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液，空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸，均用生理鹽水配制。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g，給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管，不加牽引地平鋪與薄板上，測全長及幽門至炭末前沿的距離，由此推算出推進百分率。?

2.結果：統計結果表明Spirooliganones?B低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加，差異有顯著性意義（P<0.01）；Spirooliganones?B高劑量組較空白組，差異有顯著性意義（P<0.001）結果如表1。?