[發明專利]一種魚腥草注射用原位凝膠及其制備方法

無效

• 申請號: 201310463953.7
• 申請日: 2013-10-09
• 公開（公告）號: CN103494929A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: 余祖功;郭凡溪;耿智霞;李會敏
• 申請（專利權）人: 南京農業大學
• 主分類號: A61K36/78
• 分類號: A61K36/78;A61K47/34;A61K9/06;A61P31/00;A61P29/00;A61P37/04;A61P7/10;A61P7/04;A61P25/20
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1.制備一種具有適宜相變溫度的魚腥草注射用原位凝膠，其特征在于包含如下組分：新鮮魚腥草蒸餾液40.0-75.0重量份、P40716.5-29.5重量份、P1880.5-11.5重量份、高分子阻滯劑0.02-11.0重量份、增溶穩定劑0.1-10.0重量份、防腐劑0.01-3.0重量份，制劑中每毫升相當于原生藥新鮮品6.0-10.0克。該凝膠具有適宜的相轉化溫度，能夠在室溫條件下以液體狀態存在，給藥后在機體內形成固體或半固體凝膠。

2.根據權利要求1所述的一種具有適宜相變溫度的魚腥草注射用原位凝膠，其特征在于所述的制劑中溫敏凝膠基質選自泊洛沙姆407和泊洛沙姆188，其中泊洛沙姆407占16.5-29.5重量份，泊洛沙姆188占0.5-11.5重量份。調節二者用量可控制該制劑的相變溫度介于32℃-37℃之間。

3.根據權利要求1所述的一種具有適宜相變溫度的魚腥草注射用原位凝膠，其特征在于所述的制劑中高分子阻滯劑選自聚乙烯醇、聚維酮、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、卡波姆、透明質酸、殼聚糖、羧甲基殼聚糖、海藻酸鈉等的任意一種或多種；優選優選羧甲基纖維素鈉0.04-0.75重量份、或羥丙基甲基纖維素0.03-0.7重量份。

4.根據權利要求1所述的一種具有適宜相變溫度的板藍根注射用原位凝膠，其特征在于所述的制劑中所述的增溶穩定劑劑選自甘油、吐溫-20、吐溫-60、吐溫-80、丙二醇、正丁醇、異丙醇、異丁醇、聚乙二醇等的任意一種或多種；優選吐溫-800.1-4.0重量份。

5.根據權利要求1所述的一種具有適宜相變溫度的魚腥草注射用原位凝膠，其特征在于所述的制劑中防腐劑選自羥苯酯類、三氯叔丁醇、苯甲醇、醋酸洗必泰、苯扎溴銨、山梨酸鉀、硫柳汞等的任意一種或多種；優選苯甲醇0.5-2.0重量份。

6.根據權利要求1所述的一種具有適宜相變溫度的魚腥草注射用原位凝膠的制備方法，其特征在于包含如下步驟：(a)取處方量新鮮魚腥草藥材，水蒸氣蒸餾法制備蒸餾液；(b)將增溶穩定劑和防腐劑加入到魚腥草蒸餾液中，以注射用水稀釋至適當濃度；(c)再將處方量的凝膠基質和選用的高分子阻滯劑撒在上述魚腥草溶液上，4℃左右冷藏24h，得到澄清、無團塊、分散均勻的溶液，0.22μm微孔濾膜濾過；(d)將(c)所得溶液用注射用水定容，混勻，即得。