[發明專利]大麻藥總皂苷的抗動脈粥樣硬化、調血脂及抗心肌缺血作用

有效

• 申請號: 201310463135.7
• 申請日: 2013-09-27
• 公開（公告）號: CN103494868A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: 陳旅翼
• 申請（專利權）人: 陳旅翼
• 主分類號: A61K36/48
• 分類號: A61K36/48;A61P9/10;A61P3/06
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及大麻藥總皂苷的醫藥用途，即其具有抗動脈粥樣硬化、調血脂及抗心肌缺血作用。

背景技術

高血脂(Hyperlipidemias)是一種全身性疾病，指血中總膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)過高或高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)過低，現代醫學稱之為血脂異常。它是動脈粥樣硬化(AS)和冠心病(CHD)等心腦血管疾病發生的重要危險因素。降低血脂可以延緩AS的進展，進而降低心腦血管等疾病的發生率和死亡率，減少心肌缺血性損傷的發生。

動脈粥樣硬化(Atherosclerosis，AS)是一組動脈硬化的血管病中常見的最重要的一種，其特點是受累動脈病變從內膜開始。一般先有脂質和復合糖類積聚、出血及血栓形成，纖維組織增生及鈣質沉著，并有動脈中層的逐漸蛻變和鈣化，病變常累及彈性及大中等肌性動脈，一旦發展到足以阻塞動脈腔，則該動脈所供應的組織或器官將缺血或壞死。由于在動脈內膜積聚的脂質外觀呈黃色粥樣，因此稱為動脈粥樣硬化。本病主要累及大型及中型的肌彈力型動脈，以主動脈、冠狀動脈及腦動脈。隨著中國人民生活水平提高和飲食習慣改變，該病也成為我國病人主要死亡原因。引起心肌缺血性損傷發生的主要病因即冠狀動脈粥樣硬化，所以抑制動脈粥樣硬化斑塊的形成，是防治心肌缺血性損傷發生的重要手段。

綜上所述，降血脂和抗動脈粥樣硬化對心肌缺血具有明顯的保護作用。

大麻藥為豆科植物鐮扁豆(Dolichos?falcatus?kalcatus?Klein)的根，傣藥名“托也騰”，傣醫認為該藥味麻，性溫，有小毒，入土塔；具有“通氣活絡，活血止血，消腫止痛，接骨生肌”的功效；主治“阻傷，路哈”。大麻藥作為主要成分在云南白藥各種制劑以及云南紅藥膠囊(又名云南七龍散膠囊)等著名成藥中廣泛應用，資源非常豐富，藥材價格低廉，具有巨大的開發應用價值。現代研究表明，大麻藥根主要含有三萜皂苷，黃酮等成分，如23-單甲酯苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷(大麻藥苷A)、苜蓿酸-3-O-β-D-葡萄糖苷、(2s)-5，2，6-三羥基-8-異戊烯基6，7-(3-異戊烯基-2，2-二甲基-1-酮-環己二烯)-二氫黃酮和(2s)-5，2，6羥基-8-異戊烯基6，7(3-異戊烯基2，2-二甲基吡喃)-3，4-(2，2-二甲基-1-酮-環己二烯)-二氫黃酮等成分。

發明人在前期的研究中發現，大麻藥(Dolichos?falcatus?Kalcatus?Klein)總皂苷(簡稱：DZ)具有非常好的抗動脈粥樣硬化、調血脂及抗心肌缺血作用。

發明內容

本發明公開了DZ的用于治療心血管疾病的用途，所述心血管疾病優選高血脂癥、動脈粥樣硬化和心肌缺血損傷。下面是本發明有關DZ的部分藥理試驗及結果。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步說明，以使本領域的技術人員可以更好的理解本發明并能予以實施，但所舉實施例不作為對本發明的限定。

實施例1

DZ的制備

取大麻藥粗粉，加入12倍量的85％的乙醇，浸泡2小時，水浴回流提取2小時，濾過，得濾液。藥渣再用10倍量85％乙醇回流提取1次，時間為2小時，濾過。合并2次濾液，減壓回收乙醇至無醇味，再加入足量無水乙醇，有大量沉淀析出，過濾得濾餅，經60℃減壓干燥，即得DZ。

實施例2

家兔高血脂合并動脈粥硬化模型

1.受試藥物

給藥樣品：自制DZ樣品；對照藥物：辛伐他丁(蘇州俞氏藥業生產；批號：H20135237)。所以樣品均用0.3％的CMC-Na配制。

2.實驗動物

健康雄性日本大耳白兔30只，購自華中科技大學同濟醫學院，兔齡7-8周，體重2.0±0.2kg。各組動物均單籠飼養，12h光照/黑暗，控制室溫于24±1℃，濕度50-60％，通風，防噪音控制。

3.主要試劑與設備

飼料組分：普通兔飼料(華中科技大學同濟醫學院實驗動物中心)；高脂飼料[14％蛋黃粉+5％豬油+1％膽固醇(上海惠世生化試劑有限公司，批號：130681)]

甘油三酯試劑盒(南京建成生物工程研究所，批號：20130651)；總膽固醇試劑盒(南京建成生物工程研究所，批號：20130611)；低密度脂蛋白測定試劑盒(南京建成生物工程研究所，批號：20130712)；TGL-20M冷凍離心機(湘儀離心機儀器有限公司)；LA204電子天平(常熟市恒器廠)；721分光光度計(上海第三分析儀器廠)。

4.實驗方法