[發明專利]一種阿維菌素混懸液及其制備方法

在審

• 申請號: 201310462304.5
• 申請日: 2013-09-30
• 公開（公告）號: CN104208021A
• 公開（公告）日: 2014-12-17
• 發明（設計）人: 李建正;董曉盈;陳建暉
• 申請（專利權）人: 鄭州后羿制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/7048;A61K47/42;A61P33/10;A61P33/14
• 代理公司: 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119
• 代理人: 牛愛周

技術領域

本發明屬于獸藥技術領域，具體涉及一種阿維菌素混懸液，同時還涉及一種阿維菌素混懸液的制備方法。

背景技術

隨著我國經濟的發展和人民生活水平的提高，畜牧業的發展速度明顯加快，其在社會產業結構中所占的比例也愈來愈大，為發展生產力、改善人民物質生活水平、提高綜合國力都做出了巨大的貢獻。但是，在我國的大部分地區，家畜養殖過程中會受到各種疫病的危害，其中很大部分是各類寄生蟲的危害。

在各類寄生蟲中，消化道線蟲是重要的一類，主要有毛圓科、毛線科、和圓線科的線蟲，包括血矛線蟲、毛圓線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、馬歇爾線蟲、細頸線蟲等。這些寄生蟲長期在不同地區、不同時間流行，給家畜養殖造成巨大的危害，每年因此造成的損失如畜產品的質量下降、數量減少、飼料報酬降低、人工投入的浪費等，其危害程度不亞于烈性傳染病所造成的損失，這對畜牧業的發展乃至國民經濟的影響是巨大的。

豬體內的線蟲主要寄生于豬的支氣管和腸道。目前，豬腸道寄生蟲病臨床可見，在飼養管理不良條件下，特別是豬舍潮濕、衛生條件差的情況下流行普遍；感染途徑是經口或經皮膚感染（如類圓線蟲的幼蟲可通過仔豬的皮膚感染）。豬的腸道線蟲主要有豬蛔蟲、豬鞭蟲、豬結節蟲、豬鉤蟲和豬桿蟲。其中以豬蛔蟲和豬鞭蟲分布較廣，危害嚴重。主要癥狀為病豬精神較差，吃食少，逐漸消瘦、貧血、下痢，糞便帶粘液；侵害肺部時，出現咳嗽，呼吸急促；侵害腸道時，出現嘔吐，嚴重時臥地、腹痛，腸阻塞或腸破裂。類圓線蟲寄生在十二指腸，主要危害3～4周齡的仔豬；豬蛔蟲主要危害3～6月齡的仔豬，常造成“僵豬”，成年豬多半為帶蟲者但不顯癥狀，病仔豬卻表現出貧血、腹瀉、嘔吐、漸漸消瘦等癥狀。這些腸道線蟲的成蟲皆有致病性，可造成豬體營養損失，嚴重時可使腸壁機械損傷；蟲體的代謝產物被豬體吸收可出現全身性中毒；另外，它們的幼蟲在豬體內的存活過程也會對豬體造成損害。

目前，市場上流通的驅蟲藥種類繁雜，劑型多樣；但是，普遍存在體內吸收不完全、生物利用度低、治療效果差的問題，還不能滿足使用的要求。

發明內容

本發明的目的是提供一種阿維菌素混懸液，解決現有驅蟲藥物體內吸收不完全、生物利用度低、治療效果差的問題。

本發明的第二個目的是提供一種阿維菌素混懸液的制備方法。

為了實現以上目的，本發明所采用的技術方案是：一種阿維菌素混懸液，每100ml混懸液中含有以下組分：阿維菌素1～3g、無水乙醇10～25g、聚乙二醇15～25g、羧甲基纖維素鈉0.6～1.3g、明膠0.5～0.7g、吐溫801g、苯甲酸鈉0.5g，余量為注射用水。

優選的，每100ml混懸液中含有以下組分：阿維菌素1～3g、無水乙醇25g、聚乙二醇20g、羧甲基纖維素鈉1.0g、明膠0.5g、吐溫801g、苯甲酸鈉0.5g，余量為注射用水。

所述聚乙二醇為聚乙二醇200。

所述混懸液為口服液或注射液。

一種上述的阿維菌素混懸液的制備方法，包括下列步驟：

1）將羧甲基纖維素鈉用注射用水溶脹，得混合物A；

2）將明膠加入注射用水中進行乳化，得混合物B；

3）將混合物A與混合物B混合并攪拌均勻，再加入聚乙二醇、無水乙醇并攪拌均勻，得混合物C；

4）向混合物C中加入阿維菌素，在40℃條件下攪拌均勻，加入吐溫80進行乳化后，再加入苯甲酸鈉攪拌均勻，得混合物D；

5）向混合物D加入注射用水進行定容，用高壓均質機進行研磨后，充氮氣分裝，即得；

上述步驟是在無菌條件下進行的。

所述聚乙二醇為聚乙二醇200。

步驟5）中所述研磨的壓力為3500～4000bar，溫度低于50℃。

步驟5）中所述研磨的時間為20～30min。

本發明的阿維菌素混懸液，用法用量：使用方法可注射或直接飲水給藥，皮下注射一次量，按阿維菌素標示量每1kg體重，羊0.2mg；豬0.3mg。

本發明的阿維菌素混懸液中，阿維菌素為大環內酯雙糖類化合物，對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅殺作用，對畜禽的線蟲病、螨和寄生性昆蟲病有良好的防治作用；無水乙醇主要起分散、穩定作用，同時具有強殺菌能力；聚乙二醇200為非離子型的水溶性聚合物，用作增稠劑、粘度調節劑。羧甲基纖維素鈉為纖維素羧甲基醚的鈉鹽，用作抗再凝劑；明膠主要起懸浮劑作用；吐溫80為非離子型表面活性劑，具有強乳化作用；苯甲酸鈉主要起防腐作用。