[發(fā)明專(zhuān)利]一種奧拉西坦膠囊及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310459892.7
• 申請(qǐng)日: 2013-09-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103494790A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王金戌;高志峰;張育;孫鵬;張文靜;王麗麗;馬園園
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/48;A61K31/4015;A61K47/16;A61P25/28
• 代理公司: 河北東尚律師事務(wù)所 13124
• 代理人: 李國(guó)聰

1.一種奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦膠囊含有以重量百分比計(jì)80.0-85.5%的奧拉西坦、9.7-15.2%的木糖醇和4.8%的潤(rùn)滑劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述潤(rùn)滑劑由滑石粉、微粉硅膠和泊洛沙姆組成，重量配比為1:0.25:0.1。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦膠囊含有以重量百分比計(jì)82.0%的奧拉西坦、13.2%的木糖醇和4.8%的潤(rùn)滑劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述奧拉西坦為結(jié)晶形式的奧拉西坦，使用?Cu-Kα輻射，其?X-射線粉末衍射圖譜在反射角2θ為15.6±0.2°，17.7±0.2°，19.9±0.2°，21.5±0.2°，24.9±0.2°，25.5±0.2°，27.9±0.2°，28.4±0.2°，29.4±0.2°，33.1±0.2°，33.5±0.2°，35.5±0.2°，35.9±0.2°處有特征峰。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述結(jié)晶性形式奧拉西坦的X-射線粉末衍射圖譜在反射角2θ為21.5±0.2°處的相對(duì)峰強(qiáng)為100％，19.9±0.2°處的相對(duì)峰強(qiáng)大于70％小于100%。

6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述結(jié)晶性形式奧拉西坦的制備方法，包括如下步驟：

a)?取奧拉西坦粗品，加水溶解，得奧拉西坦水溶液；?

b）任選的，向步驟a）所得水溶液中加入活性炭，在40-50℃攪拌脫色0.5-1小時(shí)，過(guò)濾，收集濾液；

c)將步驟a)所得水溶液或步驟b）所得濾液減壓濃縮，濃縮至奧拉西坦與水的重量（g）-體積（ml）比為1:0.5-3；

d)將步驟c）所得濃縮液降溫，攪拌析晶，分離出結(jié)晶，干燥，得到奧拉西坦晶型成品。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟?a)中奧拉西坦粗品與水的重量（g）-體積（ml）比為1:1-10，優(yōu)選1:2-6。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟?c)?的減壓濃縮，濃縮溫度為35-55℃，真空度為-0.08MPa～-0.1MPa。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述步驟?d)?的降溫為降至0-5℃；所述的攪拌，攪拌時(shí)間為1-6小時(shí)，攪拌轉(zhuǎn)速為30-60轉(zhuǎn)/分；所述的干燥，為在溫度45-65℃、真空度為-0.08MPa～-0.1MPa條件下，真空干燥1-4小時(shí)。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述的奧拉西坦膠囊，其特征在于，所述的奧拉西坦膠囊采用如下方法制備：將奧拉西坦過(guò)40目篩備用，將滑石粉、木糖醇于60-80度條件下干燥4個(gè)小時(shí)備用；稱(chēng)取處方量奧拉西坦、木糖醇、滑石粉、泊洛沙姆和微粉硅膠加入到混合機(jī)中混合均勻；灌裝膠囊。