[發明專利]能常溫保存的米索前列醇陰道用固體組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201310454342.6
• 申請日: 2013-09-27
• 公開（公告）號: CN104510718A
• 公開（公告）日: 2015-04-15
• 發明（設計）人: 莫嵐;張健美
• 申請（專利權）人: 天津孚音生物科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/48;A61K31/5575;A61K47/12;A61K47/04;A61P15/04
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1.一種米索前列醇陰道固體組合物，包括：藥物活性成分和藥學可接受的輔料，所述的藥物活性成分包括：米索前列醇分散體；所述的藥學適用的輔料包括：填充劑、崩解劑、潤滑劑、助流劑和穩定劑。其特征在于：所述的填充劑包括藥學可接受的水溶性填充劑和水不溶性填充劑，包括但不限于甘露醇、山梨醇、木糖醇、甘氨酸、賴氨酸、脯氨酸、乳糖、蔗糖、淀粉、糊精、微晶纖維素、預膠化淀粉、低取代羥丙基纖維素、乙基纖維素等，其用量為片重的80-95％；所述的崩解劑包括藥學可接受的崩解劑中的一種或兩種，包括但不限于淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素等，其用量為片重的0.5-20％。；所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或幾種，用量為片重的0.25％-2.0％；所述的助流劑為二氧化硅或微粉硅膠，用量為片重的0.15-3％；所述的穩定劑為酒石酸、檸檬酸或已二酸中的一種或兩種，用量為片重的0.5-4％；采用干法制粒或直接壓片法制備，且在制備工藝中原輔料混合時，優先將原料藥與二氧化硅或微粉硅膠混勻。

2.權利要求1所述米索前列醇陰道片或膠囊的干法制粒制備方法，其特征在于：

步驟1：將主藥和輔料細粉分別過60目以上篩；

步驟2：按步驟1制備的主藥細粉和輔料細粉，將1/4的崩解劑和1/2的助流劑留出備用，主藥先與剩余1/2潤滑劑過篩混勻，再與其它輔料遞增混合，然后再與備用的崩解劑和潤滑劑混勻；

步驟3：將步驟2得到的混合細粉用干法制粒機制粒；

步驟4：干法制粒后的顆粒外加備用輔料，即將留作備用的1/4量的崩解劑和1/2量的潤滑劑與顆粒混勻；

步驟5：將上述混勻后的顆粒送入通用壓片機制成硬度為2.5-4Kg/cm²的片子或送入膠囊機裝囊。

3.權利要求1所述米索前列醇陰道片可采用直接壓片法，其特征在于：

步驟1：將主藥和輔料細粉分別過60目以上篩；

步驟2：按步驟1得到的主藥細粉先行與1/2量的潤滑劑過篩混勻，然后再與其它輔料遞增混勻；

步驟3：將上述混勻后的顆粒送入通用壓片機制成硬度為2.5-4Kg/cm²的片子。