[發明專利]載水楊酸的維生素E微乳液及其制備方法

有效

• 申請號: 201310452315.5
• 申請日: 2013-09-27
• 公開（公告）號: CN103520009A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 魏坤;魏詩琪
• 申請（專利權）人: 華南理工大學
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/06;A61K8/368;A61Q19/08;A61Q19/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標代理有限公司 44102
• 代理人: 何淑珍

技術領域

本發明屬于醫藥和化妝品領域，涉及一種載水楊酸的維生素E微乳液及其制備方法。

背景技術

1829年，法國藥劑師李勞斯（Leroux）從柳樹皮中的萃取發現了水楊酸。在化妝品用來軟化角質，國家藥監局規定添加在化妝品中最高濃度為2%。水楊酸是脂溶性成分，分子量也較大，可以將作用鎖定在淺層角質中，不會影響活性表皮細胞，水楊酸是清除粉刺、縮小毛孔的利器：其脂溶特性可以通過與脂質融合的方式，可以輕松滲透進入角質層，進入充滿油脂的毛孔中，它可以順著分泌油脂的皮脂腺滲入毛孔的深層，破壞角質間的角橋粒，然后溶解、代謝毛孔中的污垢，有利于溶解毛孔內老舊堆積的角質層，改善毛孔阻塞的情形。具有軟化及代謝角質、改善粉刺及痘痘、縮小毛孔等功效；在發揮促進角質層剝落的過程中，麥拉寧色素也跟隨角質層剝落，因而也能起到淡化黑斑、改善痘印的美白效果。但是其性質不穩定，易變性。且突釋效果對皮膚的刺激性較大，將其載入微乳體系中，可緩解突釋效果對皮膚的刺激同時提高水楊酸的穩定性。

維生素E自由基的清除劑，抗氧化活性，脂溶性維生素，最主要的抗氧化劑之一，無臭，對氧敏感，易被氧化，VE能夠吞并自由基，能保護機體細胞膜及生命大分子免遭自由基的攻擊，因此它被稱為“細胞保護因子”?？梢苑乐顾ダ?，提高能量供應水平，保護皮膚免受陽光輻射的損害，預防白內障，促進白細胞增殖，對正常免疫功能特別是對T淋巴細胞的功能很重要，可增加血清胰島素水平及其分泌儲備，并對胰島細胞具有一定的保護作用，可抑制鐵過載引起的肝纖維化，在化妝品中的應用一方面是利用其抗氧化活性清除自由基，另一方面，維生素E為不飽和脂肪酸的衍生物，有加強皮膚吸收其他油脂的功能，能促進皮膚的新陳代謝。如缺少維生素E，會使皮膚枯干、粗糙。增強免疫力和抵御癌癥的侵襲。但是維生素E是液狀脂溶型維生素，不溶于水，粘度也很大，這使其很難均勻的分散到食品、藥品和化妝品中，目前已制成膠囊、片劑、脂質體等。但是顆粒較大，不易吸收，仍不能加入透皮藥物中，制備工藝復雜等缺點還是限制了其應用。

微乳液一般由水、油脂、表面活性劑和助乳化劑制成，是一種熱力學穩定的分散體系。其粒徑一般在10～100nm之間，有三種基本結構類型：油包水（W/O）型微乳、水包油（O/W）型微乳、雙連續型。微乳液與普通乳狀液相比，具有特殊的性質:界面張力小通常為10.5～10.9N/m，有良好的增溶作用;膠束粒子很小，易滲入皮膚；熱力學更穩定，能夠自發形成，不需要外界提供能量，經高速離心分離不發生分層現象；外觀透明或近乎透明

中國專利200610043053.7公開了一種含有維生素C和維生素E的微乳液及其制備方法；中國專利200610013874.6公開了一種含有維生素A和維生素E的眼用微乳及其制備方法；中國專利200580013447.1公開了含有α-羥基羧酸的透明化妝品微乳基制劑；牟東升[牟東升.復方水楊酸甲酯亞微乳凝膠劑的研究[D].武漢:華中科技大學,2007.]研究了水楊酸甲酯亞微乳凝膠的制備和表征；董紅賓等[董紅賓,歐陽五慶,張春梅VC與VE復方微乳的制備及其質量評價.西北農林科技大學學報(自然科學版)2007(01)]將VC和VE復合制備微乳，對其制備和質量評價進行研究。迄今還沒有將ve和肉豆蔻異丙酯復配作為油相，制備載水楊酸的微乳液。

發明內容

本發明的目的在于提出一種具有納米級粒徑的含水楊酸的維生素E微乳液的制備方法，克服現有乳液的不足，對維生素E起到增溶作用的同時，對水楊酸起到保護緩釋的作用。而且生產制備工藝簡單，低碳環保，低溫制備有利于保持活性物的活性。

一種載水楊酸的維生素E微乳液，主要組分及重量百分比含量為：水楊酸0.1～0.5wt%，吐溫-8022.5wt%～30wt%，無水乙醇22.5wt%～30wt%，維生素E0.66～7.33wt%，肉豆蔻異丙酯0.33～3.67wt%，水30wt%～50wt%。載水楊酸的維生素E微乳液為O/W型微乳液，經動態光散射儀測量粒度為10～60nm。

載水楊酸和維生素E微乳液的制備方法，包括以下步驟：

（1）取水楊酸溶于無水乙醇中，得到水楊酸的無水乙醇溶液；

（2）向步驟（1）所得到的水楊酸的無水乙醇溶液中分別加入吐溫-80，維生素E，肉豆蔻異丙酯，混合液緩慢攪拌1～3min；

（3）用移液器逐滴加入去離子水，滴加完成后，混合液密封攪拌6～12h，得亮黃色透明的載水楊酸的維生素E微乳液。