[發明專利]含有螺環的截短側耳素類抗生素

有效

• 申請號: 201310452247.2
• 申請日: 2013-09-28
• 公開（公告）號: CN103709102A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 張蕙;王愛臣;孫亮
• 申請（專利權）人: 山東亨利醫藥科技有限責任公司
• 主分類號: C07D221/20
• 分類號: C07D221/20;C07D401/06;A61K31/438;A61P31/04;A61P31/06;A61P17/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式（Ⅰ）所示的化合物、其藥學上可接受的鹽、其前體藥物、其溶劑化物、氘代物或其立體異構體：

其中，R¹為氫、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、鹵代C_1-6烷氧基、C_1-6烷硫基、羥基C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷基亞磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、磺酸基、磺酰基C_1-6烷基、磺酰胺基C_1-6烷基、氨基磺酰基、C_1-6烷基胺基磺酰基、二(C_1-6烷基)胺基磺酰基、氨基磺酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基甲酰基、二(C_1-6烷基)胺基甲酰基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基、3-14元環烷基、6-14元芳基、6-14元芳基C_1-6烷基、3-14元雜環基、3-14元雜環基C_1-6烷基，

或下式所示的基團

R²和R³分別獨立的為

（1）氫、氨基、羥基、巰基、羧基、胍基，

（2）未被取代或被1-3個相同或不同的R⁴取代的：C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷基胺基、C_1-6烷硫基、羧基C_1-6烷基、羥基C_1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基，

（3）未被取代或被1-3個相同或不同的R⁴取代的：3-14元環烷基、3-14元雜環基或6-14元芳基，

或R²和R³與它們所連接的C原子結合在一起形成未被取代或被1-3個相同或不同的R⁵取代的3-14元環狀基團，

R⁴、R⁵獨立地選自鹵素、羥基、氨基、羧基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、鹵代C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷氧基、羥基C_1-6烷基、氨基C_1-6烷基、羧基C_1-6烷基、C_1-6烷基胺基、二(C_1-6烷基)胺基、氨基磺酰基、氨基磺酰基C_1-6烷基、氨基甲酰基、氨基甲酰基C_1-6烷基、C_1-6烷基羰基、C_1-6烷基羰氧基、C_1-6烷氧基羰基、苯基、3-14元環烷基或3-14元雜環基；

A為未被取代或被1-6個R⁶取代的5-14元的螺環基，其中所述的R⁶選自氫、鹵素、C_1-6烷基、鹵代C_1-6烷基、羥基、羥基C_1-6烷基、氨基、C_1-6烷基胺基、二(C_1-6烷基)胺基或C_1-6烷基胺基甲酰基，

X為-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-COO-、NR⁷、CONR⁷、-NHCONH-或一個鍵；

R⁷為氫或C_1-6烷基；

m和n分別獨立的為0、1、2、3或4。

2.如權利要求1所述的化合物、其藥學上可接受的鹽、其前體藥物、其溶劑化物、氘代物或其立體異構體：

其中，X為-S-。