[發明專利]CA6抗原特異性細胞毒性偶聯物及其應用方法

有效

• 申請號: 201310444419.1
• 申請日: 2004-07-21
• 公開（公告）號: CN103554261B
• 公開（公告）日: 2017-03-01
• 發明（設計）人: G·佩恩;P·丘;D·J·塔瓦雷斯
• 申請（專利權）人: 伊繆諾金公司
• 主分類號: C07K16/30
• 分類號: C07K16/30;C12N15/13;C12N15/85;G01N33/68;G01N33/53
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所11256
• 代理人: 陳文平

1.人源化抗體或其表位結合片段，包含至少一個重鏈可變區或其片段和至少一個輕鏈可變區或其片段，其中所述至少一個重鏈可變區或其片段包含三個互補決定區，所述互補決定區的序列依次分別如SEQ?ID?NO：1、21和3所示，并且其中所述至少一個輕鏈可變區或其片段包含三個互補決定區，所述互補決定區的序列依次分別如SEQ?ID?NO：4-6所示。

2.權利要求1所述的抗體或其表位結合片段，其中所述輕鏈可變區或其片段的序列如SEQ?ID?NO：7或SEQ?ID?NO：8所示。

3.權利要求1所述的抗體或其表位結合片段，其中所述重鏈可變區或其片段的序列如SEQ?ID?NO：9、SEQ?ID?NO：10或SEQ?ID?NO：11所示。

4.權利要求1所述的抗體或其表位結合片段，其中所述輕鏈可變區或其片段的序列如SEQ?ID?NO：8所示，且所述重鏈可變區或其片段的序列如SEQ?ID?NO：11所示。

5.編碼權利要求1-4中任何一項的抗體或其表位結合片段的多核苷酸。

6.編碼權利要求1-4中任何一項的抗體或其表位結合片段的輕鏈或重鏈的多核苷酸。

7.載體，包含權利要求5所述的多核苷酸。

8.載體，包括權利要求6所述的多核苷酸。

9.權利要求7所述的載體，其中所述載體為表達所述抗體或其表位結合片段的表達載體。

10.權利要求8所述的載體，其中所述載體為表達所述抗體或其表位結合片段的表達載體。

11.檢測CA6糖表位的體外方法，包括：

(a)將樣品與權利要求1-4中任何一項的抗體或其表位結合片段相接觸；以及

(b)檢測所述樣品中抗體或其表位結合片段與CA6糖表位的結合。

12.檢測CA6糖表位的體外方法，包括：

(a)將樣品與結合CA6糖表位的、包含重鏈可變區和輕鏈可變區的抗體或其表位結合片段相接觸，其中所述重鏈可變區包含具有SEQ?ID?NO：1、21和3的氨基酸序列的三個互補決定區，并且其中所輕鏈可變區包含具有SEQ?ID?NO：4、5和6的氨基酸序列的三個互補決定區；以及

(b)檢測所述樣品中所述抗體或其表位結合片段與CA6糖表位的結合。

13.權利要求12所述的方法，其中所述抗體或其表位結合片段是人源化的。

14.權利要求12或13所述的方法，其中所述重鏈可變區包含與SEQ?ID?NO：9或SEQ?ID?NO：11的氨基酸序列至少98％相同的氨基酸序列。

15.權利要求14所述的方法，其中所述重鏈可變區包含SEQ?ID?NO：9或SEQ?IDNO：11的氨基酸序列。

16.權利要求12-15中任何一項所述的方法，其中所述輕鏈可變區包含與SEQ?IDNO：7或SEQ?ID?NO：8的氨基酸序列至少98％相同的氨基酸序列。

17.權利要求16所述的方法，其中所述輕鏈可變區包含SEQ?ID?NO：7或SEQ?IDNO：8的氨基酸序列。

18.用于檢測CA6糖表位的組合物，包含權利要求1-4中任何一項的抗體或其表位結合片段。

19.用于檢測CA6糖表位的組合物，包含結合CA6糖表位的、包含重鏈可變區和輕鏈可變區的人源化抗體或其表位結合片段，其中所述重鏈可變區包含具有SEQID?NO：1、21和3的氨基酸序列的三個互補決定區，并且其中所輕鏈可變區包含具有SEQ?ID?NO：4、5和6的氨基酸序列的三個互補決定區。

20.權利要求19中所述的組合物，其中所述重鏈可變區包含與SEQ?ID?NO：11的氨基酸序列至少98％相同的氨基酸序列。

21.權利要求20所述的組合物，其中所述重鏈可變區包含SEQ?ID?NO：11的氨基酸序列。

22.權利要求20或21中的組合物，其中所述輕鏈可變區包含與SEQ?ID?NO：8的氨基酸序列至少98％相同的氨基酸序列。

23.權利要求22所述的方法，其中所述輕鏈可變區包含SEQ?ID?NO：8的氨基酸序列。