[發(fā)明專利]Lycojaponicumin A在治療膽管癌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310443201.4
• 申請(qǐng)日: 2013-09-23
• 公開（公告）號(hào): CN103463058A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 江春平;王澤正
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/424
• 分類號(hào): A61K31/424;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物L(fēng)ycojaponicumin?A的新用途，尤其涉及Lycojaponicumin?A在制備抗膽管癌藥物中的應(yīng)用。

技術(shù)背景

癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。

本發(fā)明涉及的化合物L(fēng)ycojaponicumin?A是一個(gè)2012年發(fā)表（Wang,X.J.et?al.,2012.Lycojaponicumins?A-C,Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10),2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對(duì)于本發(fā)明涉及的在制備治療膽管癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于膽管癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于膽管癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供化合物L(fēng)ycojaponicumin?A在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：Lycojaponicumin?A在制備抗膽管癌藥物中的應(yīng)用，Lycojaponicumin?A的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：

本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Lycojaponicumin?A對(duì)人膽管癌細(xì)胞株RBE的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這1株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC₅₀值為4.67±0.33μM。因此，Lycojaponicumin?A能用于制備抗膽管癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。

本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin?A在制備治療膽管癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對(duì)于膽管癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于膽管癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物L(fēng)ycojaponicumin?A的制備方法參見文獻(xiàn)（Wang,X.J.et?al.,2012.Lycojaponicumins?A-C,Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10),2614-2617.）。

以下通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物L(fēng)ycojaponicumin?A片劑的制備：

取20克化合物L(fēng)ycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物L(fēng)ycojaponicumin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物L(fēng)ycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評(píng)價(jià)化合物L(fēng)ycojaponicumin?A對(duì)人膽管癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用