[發明專利]Lycojaponicumin A在抗呼吸道合胞病毒的藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310441788.5
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103479629A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 江春平;王慧
• 申請（專利權）人: 南京廣康協生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61P31/14
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Lycojaponicumin?A在制備抗呼吸道合胞病毒（Respiratory?Syncytial?Virus，RSV）的藥物中的應用。

背景技術

RSV主要引起呼吸系統感染，在嬰幼兒、老年以及免疫缺陷人群引起嚴重肺炎，是人類上呼吸道感染的重要病原之一。

本發明涉及的化合物Lycojaponicumin?A是一個2012年發表（Wang,X.J.et?al.,2012.Lycojaponicumins?A-C,Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10),2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的在制備治療呼吸道合胞病毒（RSV）藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明提供了Lycojaponicumin?A在制藥中的新用途：

Lycojaponicumin?A在制備抗RSV的藥物中的應用。

所述化合物Lycojaponicumin?A結構如式（Ⅰ）所示：

經實驗證明，Lycojaponicumin?A對RSV有顯著的抑制作用：抑制RSV在HEK293細胞出現CPE效應（Cytopathic?Effect，CPE），IC₅₀為2^-11.23，TI為982.3。

本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備治療呼吸道合胞病毒（RSV）藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A的制備方法參見文獻（Wang,X.J.et?al.,2012.Lycojaponicumins?A-C,Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10),2614-2617.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A片劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：化合物Lycojaponicumin?A對呼吸道合胞病毒（RSV）的作用研究

（1）化合物Lycojaponicumin?A的配置：將化合物Lycojaponicumin?A溶于細胞維持液（含2%新生牛血清的MEM，GIBICO公司產品）中備用。

（2）細胞株與病毒株：

人胚腎細胞（HEK293，RSV病毒敏感細胞）購自美國Clontech公司；呼吸道合胞病毒（RSV）Long株引自中國CDC病毒病研究所。

（3）細胞毒性測定：