[發明專利]原花青素脂質體及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201310439983.4
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103432010A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 奚朝暉;林苗;王一宇;顧鈺;郭芳
• 申請（專利權）人: 上海相宜本草化妝品股份有限公司
• 主分類號: A61K8/14
• 分類號: A61K8/14;A61K8/86;A61Q19/08;A61Q19/02;A61Q19/00
• 代理公司: 上海東亞專利商標代理有限公司 31208
• 代理人: 陳樹德;李穎薇

技術領域

本發明屬化學領域，涉及化妝品領域，特別涉及原花青素脂質體及其在化妝品中的用途。

背景技術

原花青素（Proanthocyanidins，簡稱PC）是自然界中廣泛存在的聚多酚類混合物，該類化合物具有多種生物活性，以其高效、低毒、高生物利用度而著稱。原花青素是目前國際上公認的清除人體內自由基的天然抗氧化劑，其抗氧化、清除自由基的能力是VE（生育酚，維生素E）的50倍、VC（抗壞血酸，維生素C）的20倍。近年來，常作為抗癌、防止心血管等疾病藥物的有效成分。因此，將原花青素開發成功能性化妝品，用以美白、保濕、預防皮膚衰老已成為研究熱點。

原花青素是一大類多酚化合物的總稱，其基本組成單位是黃烷-3-醇和黃烷-3,4-二醇。按聚合度的大小，通常將二至四聚體稱為低聚體（OPC），將五聚體以上的稱為高聚體（PPC）。各類原花青素中，二聚體分布最廣，研究得最多，也是最重要的一類原花青素。

原花青素具有優良的性質和功效，但同時在應用中存在一些不足。比如其穩定性較差，易受外界條件影響，易氧化，對光熱值敏感等，這使其應用受到了限制。目前研究較多的是原花青素微膠囊，并且已經進行了工業化生產，但是其粒徑較大，不利于人體吸收和化妝品的應用。因此尋找理想的優質的載體來運輸和儲存，如何在有效保護原花青素的同時提高其穩定性，具有重要的現實意義。

脂質體是由磷脂雙分子層構成的親水性囊泡，具有提高被包封藥物的穩定性、促進藥物透皮吸收、延長藥物的作用時間、對局部疾病部位的靶向作用、降低藥物毒副作用等特點。因此，脂質體作為藥物載體已廣泛應用于藥物制劑及化妝品工藝配方中。原花青素脂質體可提高藥物的穩定性、提高藥物穿透皮膚的能力、提高藥物的緩釋性能。因此，原花青素脂質體及其化妝品開發必將稱為研究熱點。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于提供一種原花青素脂質體，有利于原花青素的應用。

本發明所要解決的另一技術問題在于提供上述原花青素脂質體的制備方法。

本發明所要解決的另一技術問題在于提供上述原花青素脂質體的用途。

本發明解決上述技術問題所采取的技術方案是：一種原花青素脂質體，以原花青素為有效成分，原花青素包裹于脂質體中，形成親水性混懸液，按重量百分比計包括下述組分：

????原花青素?????????????0.01～0.1%

表面修飾的脂質體?????0.1～5%?

余量為水溶液，其中，

所述表面修飾的脂質體為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、膽固醇中的一種或更多種。

其中，原花青素的重量百分比優選為0.01～0.08%。

原花青素的重量百分比更優選為0.02～0.05%。

表面修飾的脂質體的重量百分比優選為0.3～3%。

表面修飾的脂質體的重量百分比更優選為0.6～2%。

在上述方案的基礎上，所述的表面修飾的脂質體按原花青素脂質體總量的重量百分比計包括下述組分：

????脂質材料?????????????0.06～4%????

聚乙二醇?????????????0.02～0.5%

非離子表面活性劑?????0.02～0.5%。

其中，脂質材料的重量百分比優選為0.1～3%。

脂質材料的重量百分比更優選為0.5～2%。

聚乙二醇的重量百分比優選為0.05～0.5%。

聚乙二醇的重量百分比更優選為0.1～0.3%。

聚乙二醇的分子量為500-2000，優選1500。

非離子表面活性劑的重量百分比優選為0.05～0.3%。

非離子表面活性劑的重量百分比更優選為0.1～0.2%。

聚乙二醇（PEG）是由乙二醇單體聚合而成的線性高分子材料，PEG分子中存在大量的乙氧基能夠與水形成氫鍵，使PEG具有水溶性和高柔順性，可在脂質體表面形成一層水化膜；PEG在脂質體表面交錯重疊覆蓋，形成致密的蘑菇狀、毛刷狀或烙餅狀構象云，構成空間位阻。因此PEG修飾脂質體，可以減弱脂質體長期貯存的聚集性，增加再分散性。