[發明專利]羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途

無效

• 申請號: 201310439496.8
• 申請日: 2008-11-28
• 公開（公告）號: CN103565815A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 張前;解華;劉朝陽;牛欣;龔曼曼;臧寶霞;王濟;奚勝艷;劉林濤
• 申請（專利權）人: 張前
• 主分類號: A61K31/675
• 分類號: A61K31/675;A61P35/00;A61K31/351
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明為分案申請，原案申請號為200810226990.5，原案申請日為2008年11月28日，原案發明名稱為：羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物的新用途。?

技術領域

本發明涉及羥基紅花黃色素A在制備抗腫瘤藥物中的應用，屬于化藥領域。?

背景技術

腫瘤的生長需要血管為之提供營養和排除代謝產物，如果沒有新生血管的生成，腫瘤可長期只處于1～2mm的微小狀態。一旦新生毛細血管長進腫瘤組織，腫瘤則迅速增長并且其侵潤和轉移能力也大大加強。因此，如何阻斷腫瘤血管生成已成為世界上治療癌癥的熱點。?

在新血管的發生過程中，血管內皮細胞活化并增殖是最基本和最重要的環節。通過抑制血管內皮細胞增殖就可以抑制新生血管生成。由于腫瘤細胞和血管內皮細胞互相依賴介導了腫瘤血管新生，因此，研究體外腫瘤血管新生的過程，要求模擬體內與腫瘤細胞共生的過程，即：血管內皮細胞與腫瘤細胞在共培養的條件下生長。?

研究表明，至少有30種生長因子與腫瘤的血管生成有關，其中最直接的促血管生成因子是血管內皮細胞生長因子(VEGF)和堿性成纖維細胞生長因子(bFGF)。腫瘤的血管內皮細胞除了高表達VEGF和bFGF外，還大量表達VEGF及bFGF的受體，通過作用于血管內皮細胞表面的這些受體而誘導血管新生。?

中醫理論認為“氣滯血瘀”是腫瘤形成的主要原因之一，“血瘀證”為腫瘤的基本證型，因此，活血化瘀法在抗腫瘤的研究中具有重要地位，為臨床常用方法，效果顯著。現代研究也證實腫瘤患者的血液流變學表現為高凝、高粘狀態，并有外周微循環障礙。許多活血化瘀藥可使血液流變學參數趨向于正常，抑制血小板聚集，促進纖維蛋白溶解，改善微循環，進而有利于抑制腫瘤細胞的轉移。?

紅花是傳統的活血化瘀中藥，臨床可用于防治心腦血管病以及食管癌、胃癌、肝癌等多種疾病。紅花黃色素為紅花的主要水溶性組分，羥基紅花黃色素A(Hydroxy?Safflor?yellow?A，HSYA)(結構式見下圖)是紅花黃色素的主要單體成分。近年來人們對紅花黃色素和HSYA的研究主要集中在對心肌的保護作用、降血壓作用、抗凝血、抑制血栓形成、減輕心腦缺血損傷的作用等，對它在抗腫瘤方面的尚未公開。?

發明內容

本發明目的在于提供羥基紅花黃色素A在制備腫瘤治療、輔助治療或預防方面的藥物中的應用。?

本發明目的在于提供一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥物組合物。?

本發明目的在于提供一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥劑盒。?

本發明提供一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥物組合物，該組合物由日用劑量為1-20mg的羥基紅花黃色素A和藥學上可接受的載體制成。?

所述一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥物組合物，該組合物優選由日用劑量為1.3-16mg的羥基紅花黃色素A和藥學上可接受的載體制成。?

所述一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥物組合物，該組合物優選由日用劑量為1.5-12mg的羥基紅花黃色素A和藥學上可接受的載體制成。?

本發明目的在于提供一種腫瘤治療、輔助治療或預防的藥劑盒，該藥劑盒由羥基紅花黃色素A的制劑和環磷酰胺制劑組成，其中活性成分的重量比為(20-30)：(0.5-2)；羥基紅花黃色素A和環磷酰胺重量比優選為0.7：25。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備腫瘤治療、輔助治療或預防方面的藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備治療、輔助治療或預防胃癌的藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備治療、輔助治療或預防結腸癌的藥物中的應用?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備治療、輔助治療或預防肝癌的藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備使癌瘤細胞凋亡的藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備促進Fas和腫瘤壞死因子TNF-a的表達藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備抑制腫瘤細胞FasL的高表達藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備抑制VEGF的表達和其下游癌基因Ras的表達藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備抑制突變型p53、NF-κB?p65基因表達藥物中的應用。?

本發明提供羥基紅花黃色素A在制備促進IkBα的表達的應用。?