[發明專利]Lycojaponicumin A在治療肺癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310436496.2
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103463043A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 江春平;王慧
• 申請（專利權）人: 南京廣康協生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61P35/00;A61P11/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及抗腫瘤藥物領域，尤其涉及Lycojaponicumin?A在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的疾病，目前臨床常用的化療藥物在殺傷腫瘤細胞的同時，也很大地損傷了正常組織和細胞，這就限制了它的應用。尋找高效、低毒的治療腫瘤的藥物已成為當前抗癌藥物研究的方向和迫切任務。尋找高效、低毒抗腫瘤藥物已被認為是一種有效的途徑。

本發明通過實驗證實了Lycojaponicumin?A對體外培養的非小細胞肺癌細胞A549、大細胞肺癌細胞NCI-H460、肺鱗癌細胞HTB-8和人肺扁平上皮癌細胞QG-5具有顯著的抑制作用，而對人正常肝細胞株L02及外周血淋巴細胞的影響小，表現出明顯的選擇性。

本發明涉及的化合物Lycojaponicumin?A是一個2012年發表（Wang，X.J.et?al.，2012.Lycojaponicumins?A-C，Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10)，2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細胞的細胞毒性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于肺癌的治療顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的是通過研究Lycojaponicumin?A在體外的抗肺癌活性，提供Lycojaponicumin?A在抗肺癌制藥中的應用

本發明提供了Lycojaponicumin?A作為制備治療肺癌藥物的應用。

所述化合物Lycojaponicumin?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備治療肺癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于肺癌細胞的細胞毒性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于肺癌的治療顯然具有顯著的進步。

具體實施方式

本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A的制備方法參見文獻（Wang，X.J.et?al.，2012.Lycojaponicumins?A-C，Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.Organic?Letters14(10)，2614-2617.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A片劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例：Lycojaponicumin?A對體外培養的肺癌細胞的增殖抑制作用及對人正常細胞的影響