[發(fā)明專利]Lycojaponicumin A在促胰島素分泌藥物中的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310436249.2
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103463038A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設計）人: 江春平;王澤正
• 申請（專利權）人: 南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61P5/50;A61P3/10
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發(fā)明屬于制藥領域，涉及Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的應用。

背景技術

2型糖尿病是一種嚴重影響人體健康和生活質(zhì)量的疾病，目前不但累及西方國家6%的成人，而且其發(fā)病趨于年輕化，并正以6%的年增長率高速增長。其危害性及在兒童群體中不斷上升的發(fā)病率已引起了各國學者的廣泛關注，并成為醫(yī)學研究領域中的一個重要研究方向。

本發(fā)明涉及的化合物Lycojaponicumin?A是一個2012年發(fā)表（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促胰島素分泌活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于2型糖尿病的防治顯然具有顯著的進步。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是通過下列技術措施實驗的：Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的應用。

本發(fā)明的有益效果：

發(fā)現(xiàn)Lycojaponicumin?A不影響胰島細胞株RINm5F的細胞活力，表示Lycojaponicumin?A對細胞沒有毒性作用。Lycojaponicumin?A在10^-10，10^-11，10^-12M范圍內(nèi)對胰島細胞株的胰島素分泌能力有促進作用，并且此作用有濃度和時間依賴趨勢。

所述化合物Lycojaponicumin?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發(fā)明涉及的Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促胰島素分泌活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于2型糖尿病的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式：

?本發(fā)明所涉及化合物Lycojaponicumin?A的制備方法參見文獻（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）。

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Lycojaponicumin?A片劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Lycojaponicumin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1

1、Lycojaponicumin?A對胰島細胞株RINm5F的安全范圍的確定