[發明專利]Lycojaponicumin A在促胰島素分泌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310436249.2
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103463038A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 江春平;王澤正
• 申請（專利權）人: 南京廣康協生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61P5/50;A61P3/10
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明屬于制藥領域，涉及Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的應用。

背景技術

2型糖尿病是一種嚴重影響人體健康和生活質量的疾病，目前不但累及西方國家6%的成人，而且其發病趨于年輕化，并正以6%的年增長率高速增長。其危害性及在兒童群體中不斷上升的發病率已引起了各國學者的廣泛關注，并成為醫學研究領域中的一個重要研究方向。

本發明涉及的化合物Lycojaponicumin?A是一個2012年發表（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促胰島素分泌活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于2型糖尿病的防治顯然具有顯著的進步。

發明內容

本發明的目的是通過下列技術措施實驗的：Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的應用。

本發明的有益效果：

發現Lycojaponicumin?A不影響胰島細胞株RINm5F的細胞活力，表示Lycojaponicumin?A對細胞沒有毒性作用。Lycojaponicumin?A在10^-10，10^-11，10^-12M范圍內對胰島細胞株的胰島素分泌能力有促進作用，并且此作用有濃度和時間依賴趨勢。

所述化合物Lycojaponicumin?A結構如式（Ⅰ）所示：

本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備促胰島素分泌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其促胰島素分泌活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于2型糖尿病的防治顯然具有顯著的進步。

具體實施方式：

?本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A的制備方法參見文獻（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）。

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。

實施例1：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A片劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。

實施例2：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A膠囊劑的制備：

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。

實驗例1

1、Lycojaponicumin?A對胰島細胞株RINm5F的安全范圍的確定