[發明專利]Lycojaponicumin A在抗甲型流感病毒藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310435773.8
• 申請日: 2013-09-23
• 公開（公告）號: CN103463028A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 江春平;王慧
• 申請（專利權）人: 南京廣康協生物醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K31/424
• 分類號: A61K31/424;A61P31/16
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及Lycojaponicumin?A在制備抗甲型流感病毒（Influenza?A?virus，Flu-A）的藥物中的應用。?

背景技術

Flu?A屬于正粘科病毒，在人類和其他生物每年都有小范圍的流行，引起上呼吸系統感染。大流行時，可引起嚴重呼吸系統感染，甚者引起肺炎、腦炎甚至死亡。?

本發明涉及的化合物Lycojaponicumin?A是一個2012年發表（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備治療流感病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于流感病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于流感病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

針對上述現有技術，本發明提供了Lycojaponicumin?A在制藥中的新用途：Lycojaponicumin?A在制備抗Flu?A的藥物中的應用。?

經實驗證明，Lycojaponicumin?A對flu?A均有顯著的抑制作用：抑制Flu?A在MDCK發生CPE，IC₅₀為2^-9.23，TI為276.3。?

Lycojaponicumin?A對甲型流感病毒有顯著的抑制作用，這提示Lycojaponicumin?A臨床用于治療甲型流感病毒感染性疾病提供實驗依據，具有重要的參考價值。?

所述化合物Lycojaponicumin?A結構如式（Ⅰ）所示：?

本發明涉及的Lycojaponicumin?A在制備治療流感病毒感染藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于流感病毒抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于流感病毒感染的防治顯然具有顯著的進步。?

為了更好地理解本發明的實質，下面將結合實施例對本發明作進一步的說明。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A的制備方法參見文獻（Wang,?X.?J.?et?al.,?2012.?Lycojaponicumins?A-C,?Three?Alkaloids?with?an?Unprecedented?Skeleton?from?Lycopodium?japonicum.?Organic?Letters?14(10),?2614-2617.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A片劑的制備：?

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Lycojaponicumin?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Lycojaponicumin?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：Lycojaponicumin?A對甲型流感病毒的作用研究：?

（1）細胞株與病毒株：狗腎細胞（MDCK，流感病毒敏感細胞）引自中國CDC病毒病研究所；流感病毒甲型（Flu?A）1995.AII：32094地方株引自中國CDC病毒病研究所。?

（2）細胞毒性測定：?