[發(fā)明專利]Sarcaboside A在抗細菌藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310430764.X
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN103446114A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 江春平;張廣
• 申請（專利權(quán)）人: 南京廣康協(xié)生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P31/04
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及Sarcaboside?A的用途，尤其涉及Sarcaboside?A在制備抗細菌藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

致病菌的擴散及其耐藥性的增強嚴(yán)重威脅著人類的健康和生命，抗菌藥物已作為常規(guī)用藥廣泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌癥、糖尿病、尿毒癥等）的治療，雖然目前臨床上使用的抗菌藥劑（如酮康唑、阿米卡星、慶大霉素、活力康唑、伊曲康唑、特比萘芬、二性霉素、氟康唑等）對皮膚及淺表部位感染的療效較好，但這些抗菌藥物的蓄積毒性較強，常常引起肝腎損傷、消化道刺激、頭暈、過敏等，所以尋找作用機理獨特的新型抗菌藥物成為當(dāng)今藥物研發(fā)的熱點之一。?

本發(fā)明涉及的化合物Sarcaboside?A是一個2012年發(fā)表（Li,X.et?al.,2012.Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.Helvetica?Chimica?Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前沒有關(guān)于活性的報道，對于本發(fā)明涉及的Sarcaboside?A在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于：?

提供一種本發(fā)明的Sarcaboside?A在制備抗細菌藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Sarcaboside?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

Sarcaboside?A具有很強的抑制大腸桿菌、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌的作用，所以Sarcaboside?A可作為具有抗菌作用的化合物，并有望在制備抗菌藥物中得到應(yīng)用。?

Sarcaboside?A在制備抗細菌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于細菌抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于細菌感染的防治顯然具有顯著的進步。?

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A的制備方法參見文獻（Li,X.et?al.,2012.Two?New-Skeleton?Compounds?from?Sarcandra?glabra.Helvetica?Chimica?Acta95(6),998-1002.）。?

以下通過實施例對本發(fā)明作進一步詳細的說明，但本發(fā)明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A片劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機制成1000片。?

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Sarcaboside?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Sarcaboside?A，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：Sarcaboside?A抗菌活性?

抗菌活性實驗是采用濃度稀釋的方法，每次測定重復(fù)三次，測試病原菌有大腸桿菌、熒光假單孢菌、金黃色葡萄球、變形桿菌、新生隱球菌，菌液濃度為10⁵個/mL。SarcabosideA起始濃度為50.0μg/mL（5％二甲基亞砜DMSO），梯度稀釋至0.098μg/mL，等量體積的菌液和測試樣品混合培養(yǎng)在96孔板中，細菌培養(yǎng)溫度分別為37℃，培養(yǎng)時間24h后觀察，若發(fā)現(xiàn)沒有菌落形成時為樣品最低抗菌濃度，即MIC值。該實驗陽性對照為硫酸阿米卡星，Sarcaboside?A抗菌結(jié)果見表1。?

表1Sarcaboside?A抗菌MIC值（μg/mL）?

結(jié)論：Sarcaboside?A具有很強的抗細菌活性，因此本發(fā)明的Sarcaboside?A有望被用于制備新型抗菌藥物。?