[發(fā)明專利]N-喹啉基取代的β-內(nèi)酰胺類化合物及其藥物組合物和合成方法與應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310428596.0
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN103524486A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 吳濱;孫文武;曹沛;趙金華;楊蓮
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院昆明植物研究所
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D405/14;C07D401/14;C07D507/00;A61K31/4709;A61P31/04
• 代理公司: 昆明協(xié)立知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.下述通式(I)所示的N-喹啉基取代的β-內(nèi)酰胺類化合物，

其中，

R¹、R²是相互獨(dú)立的H或C_1-12的直鏈或支鏈的烴基、C_6-12芳基、C_1-12烷氧基、C_1-12酰氧基或C_1-12氨基；

R³是H或C_1-25的直鏈或支鏈的烴基、C_6-12芳基，或者與R¹或R²形成取代或未取代的五～八元環(huán)，所述的五～八元環(huán)含或不含雜原子，所述雜原子是N、O、S；

R⁴、R⁵是相互獨(dú)立的H或C_1-12的直鏈或支鏈的烴基、C_6-12芳基、C_1-12烷氧基、C_1-12酰氧基、C_1-12氨基、硝基、磺酸基或鹵素，所述的鹵素是F、Cl、Br、I。

2.按照權(quán)利要求1所述的N-喹啉基取代的β-內(nèi)酰胺類化合物，其為1-(8-喹啉基)-4-苯基-氮雜環(huán)丁酮(1a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-甲苯基)-氮雜環(huán)丁酮(2a)、1-(8-喹啉基)-4-(2-甲氧苯基)-氮雜環(huán)丁酮(3a)、1-(8-喹啉基)-4-(3-甲氧苯基)-氮雜環(huán)丁酮(4a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-甲氧苯基)-氮雜環(huán)丁酮(5a)、1-(8-喹啉基)-4-(3,4-亞甲基二氧氣苯基)-氮雜環(huán)丁酮(6a)、1-(8-喹啉基)-4-(3-氟苯基)-氮雜環(huán)丁酮(7a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-氟苯基)-氮雜環(huán)丁酮(8a)、1-(8-喹啉基)-4-(2-氯苯基)-氮雜環(huán)丁酮(9a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-氯苯基)-氮雜環(huán)丁酮(10a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-溴苯基)-氮雜環(huán)丁酮(11a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-溴苯基)-氮雜環(huán)丁酮(12a)、1-(8-喹啉基)-4-(3-硝基苯基)-氮雜環(huán)丁酮(13a)、1-(8-喹啉基)-4-(4-乙酰氧基苯基)-氮雜環(huán)丁酮(14a)、1-(8-喹啉基)-4-芐基-氮雜環(huán)丁酮(15a)、1-(8-喹啉基)-4-丙基-氮雜環(huán)丁酮(16a)、1-(8-喹啉基)-4-環(huán)己基甲基-氮雜環(huán)丁酮(17a)、1-(8-喹啉基)-4-環(huán)己基-氮雜環(huán)丁酮(18a)、1-(8-喹啉基)-4-環(huán)戊基-氮雜環(huán)丁酮(19a)、1-(8-喹啉基)-4-(8-溴基辛基)-氮雜環(huán)丁酮(20a)、(±)cis-7-(8-喹啉基)-7-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛烷-8-酮(21a)、(±)cis-6-(8-喹啉基)-6-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷-7-酮(22a)、(±)cis-8-(8-喹啉基)-8-氮雜二環(huán)[5.2.0]壬烷-9-酮(23a)、(±)cis-9-(8-喹啉基)-9-氮雜二環(huán)[6.2.0]奎烷-10-酮(24a)、(±)cis-4-甲基-7-(8-喹啉基)-7-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛烷-8-酮(25a)、(±)cis-4-叔丁基-7-(8-喹啉基)-7-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛烷-8-酮(26a)、(±)cis-1-甲基-7-(8-喹啉基)-7-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛烷-8-酮(27a)、(±)endo-3-(8-喹啉基)-3-氮雜三環(huán)[4.2.1.0^2,5]壬烷-4-酮(28a)、(±)exo-3-(8-喹啉基)-3-氮雜三環(huán)[4.2.1.0^2,5]壬烷-4-酮(28b)、(±)exo-3-(8-喹啉基)-3-氮雜三環(huán)[4.2.1.0^2,5]辛-7-烯-4-酮(29a)、(±)cis-4-乙基-3-丙基-1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮(30a)、(±)trans-4-乙基-3-丙基-1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮(30b)、(±)cis-4-甲基-3-苯基-1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮(31a)、(±)trans-4-甲基-3-苯基-1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮(31b)、4,4'-(1,4-二丁烷)雙(1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮)(32a)、7-(4-羰基-1-（8-喹啉基）氮雜環(huán)丁基)-N-(8-喹啉基)庚酰胺(32b)、(Z)-4-(10-十九烯基)1-(8-喹啉基)氮雜環(huán)丁酮(33a)、芐基((cis-8-羰基-7-(8-喹啉基)-7-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛烷基)甲基)氨基甲酸酯(34a)。