[發明專利]納米乳劑

在審

• 申請號: 201310426059.2
• 申請日: 2008-11-18
• 公開（公告）號: CN103462892A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: T·J·沃斯特;H·F·安德魯斯;P·桑古安斯里
• 申請（專利權）人: 聯邦科學和工業研究組織
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K47/44;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/26;A61K8/06;A61K8/92;A61K8/37;A61K8/86;A61K8/85;A61K8/60;A23P1/00;C09B67/46;C0
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 崔錫強

1.制備水包油型納米乳劑的方法，其包括：

(i)向最多40體積%的油相添加親水親油平衡值HLB大于7的親水性非離子型表面活性劑，所述油相包含至少50體積%的脂肪酸鏈長度為12個或更多個碳原子的甘油三酯；

(ii)將步驟(i)的產物與水相混合以形成預乳劑；和

(iii)使步驟(ii)的預乳劑經歷勻化，以制備油滴的平均粒徑值小于100nm且表面活性劑:油的比例低于1:1的納米乳劑。

2.權利要求1的方法，其中，使用Silverson轉子定子混合器進行步驟(ii)。

3.權利要求2的方法，其中，所述Silverson轉子定子混合器以12,000rpm運行2分鐘。

4.權利要求1的方法，其中，所述步驟(iii)的勻化為高剪切勻化。

5.權利要求1的方法，其中，所述步驟(iii)的勻化在微流化器或高壓勻漿器中進行。

6.權利要求5的方法，其中，所述微流化器為MFIC?Corporation生產的Microfluidics?M-110Y?Microfluidiser。

7.權利要求5的方法，其中，所述高壓勻漿器由Gauline、Avestin或Niro?Soavi生產。

8.權利要求1的方法，其中，所述步驟(iii)的勻化在1000巴的壓力下進行。

9.權利要求8的方法，其中，所述步驟(iii)的勻化包括5次通過勻化裝置。

10.權利要求1的方法，其中，所述納米乳劑的油滴具有80nm或更小、75nm或更小、或60nm或更小的直徑。

11.權利要求1的方法，其中，所述甘油三酯是鏈長度為C_12-24的長鏈甘油三酯。

12.權利要求11的方法，其中，所述長鏈甘油三酯是魚油、魚肝油、鯨油、豬油、牛脂、雞油、和乳脂；植物來源的，諸如低芥酸菜子油、蓖麻油、可可脂、椰子油、咖啡籽油、玉米油、棉籽油、月見草油、葡萄籽油、亞麻子油、鯡油、芥籽油、橄欖油、棕櫚油、棕櫚仁油、花生油、罌粟籽油、菜籽油、米糠油、紅花油、芝麻油、大豆油、向日葵油、棕櫚仁油、榛子油、芝麻油、小麥胚油、植物油、合成的甘油三酯、經過精餾的甘油三酯、改性的甘油三酯、氫化的甘油三酯、部分氫化的甘油三酯或其混合物。

13.權利要求1的方法，其中，所述步驟(i)的油相包括一種或多種另外的油。

14.權利要求13的方法，其中，所述另外的油是短鏈甘油三酯、礦物油或芳香油。

15.權利要求13的方法，其中，所述甘油三酯與另外的油的比例是1:0到1:1。

16.權利要求1的方法，其中，納米乳劑中的包括甘油三酯和如果存在的另外的油在內的油的總量是0.01-70重量%、0.01-50重量%或0.01-40重量%。

17.權利要求1的方法，其中，所述親水性非離子型表面活性劑選自聚山梨酯、聚乙二醇烷基醚、糖酯、聚乙氧基化的脂肪酸、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙二醇烷基酚表面活性劑、甘油單酯的檸檬酸酯、聚甘油酯、聚乙氧基化的脂肪酸二酯、PEG-脂肪酸單酯和二酯、聚乙二醇甘油脂肪酸酯和醇油酯交換產物或其混合物。

18.權利要求1的方法，其中親水性表面活性劑的量為0.1-15重量%、1-10重量%或3-7重量%。

19.權利要求1的方法，其中步驟(ii)的水相還包括共溶劑。

20.權利要求19的方法，其中所述共溶劑是C₁-C₁₀醇或長鏈脂肪醇。

21.權利要求20的方法，其中所述C₁-C₁₀醇是乙醇。

22.權利要求19的方法，其中，所述共溶劑的量為0-70重量%、0-50重量%或15-45重量%。

23.權利要求1的方法，其中，助表面活性劑也添加至步驟(ii)中。