[發(fā)明專利]吡唑?；被酋１郊柞０贰⒑涞淖魑锉Ｗo組合物及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310425744.3
• 申請日: 2013-09-18
• 公開（公告）號: CN103483259A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 郭慶春
• 申請（專利權(quán)）人: 郭慶春
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;A01N25/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺類化合物及其制備方法，包含此類化合物和農(nóng)藥（如果適合）的作物保護組合物，這類化合物作為安全劑在植物保護領(lǐng)域的用途。

背景技術(shù)

當(dāng)使用農(nóng)藥防治農(nóng)業(yè)或森林作物栽培中的有害生物體時，作物通?；虼蠡蛐〉某潭壬弦?種本身為人所不期望的方式被所采用的農(nóng)藥損害。這種影響特別是在將大量的除草劑用于作物如玉米、稻或禾谷類時，且主要是在苗后施用的情況下遇到。在-些情況下，通過使用安全劑或解毒制，可以保護植物，使之不受農(nóng)藥的植物毒性損害，同時不影響農(nóng)藥對有害生物體的農(nóng)藥活性。

迄今為止公開的安全劑具有各種化學(xué)結(jié)構(gòu)。US-A?4902304?公開了喹啉-8-氧基-鏈烷酸衍生物作為二苯基醚類和吡啶氧基苯氧基苯丙酸類除草劑的安全劑，EP-0520371公開了異噁唑啉和異噻唑啉作為各種除草劑的安全劑，其中在后-份文獻(xiàn)中提到芳氧基苯氧基羧酸、磺?；搴瓦溥蜻愖鳛閮?yōu)選的除草劑

CN100413848C公開了苯酰基氨磺酰苯甲酰胺和吡啶?；被酋１郊柞０纷鳛楦鞣N除草劑的安全劑，其中cyprosulfamide已經(jīng)作為安全劑用于植物保護領(lǐng)域。

?當(dāng)使用安全別保護作物不受農(nóng)藥損害時，已發(fā)現(xiàn)在許多情況下，已知的安全劑仍有某些缺點。這些缺點包括：

·?安全劑降低農(nóng)藥的活性，特別是除草劑對有害植物的活性

·?作物保護性能不充分

·?與給定的除草劑組合時，可以采用的安全劑／除草劑的作物譜不夠?qū)?/p>

·?給定的安全劑不能與多種除草劑組合。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明涉及具有改進安全作用的式I所示吡唑?；被酋１郊柞０奉惢衔?。

本發(fā)明還涉及包含具有改進安全作用的式I所示吡唑?；被酋１郊柞０奉惢衔锖腿芜x的農(nóng)藥的組合物。

本發(fā)明進一步涉及I所示化合物作為安全劑在植物保護領(lǐng)域的用途。

（I）

所述式I所示的吡唑?；被酋１郊柞０?，如果適宜也可以是其鹽形式。????????????????

其中

R¹是氫、羥基、（C₁-C₆）-烷基、（C₂-C₆）-烯基、（C₂-C₆）-炔基；

R²是氫、（C₁-C₆）-烷基?、（C₃-C₆）-環(huán)烷基，或

R¹和R²與連接其的氮原子-起形成3-至8-元飽和或不飽和環(huán)；

R³是（C₁-C₄）-烷基、被-個或多個氟取代的（C₁-C₄）-烷基。

上下文中提到的術(shù)詞具有如下的含義：

術(shù)語“(C₁-C₄）-烷基”應(yīng)理解為具有1?、2?、3?或4?個碳原子的直鏈或支鏈烴基，例如，甲基、乙基、丙基、異丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。相應(yīng)地，具有更大范圍碳原子的烷基應(yīng)理解為含有相應(yīng)于此范圍的碳原子數(shù)目的直健或支健飽和烴基。因此，術(shù)語“（C₁-C₆)-烷基”包括上述烷基，以及例如，戊基、2-甲基丁基、1,l-二甲基丙基和己基。

具有所述碳原子范圍前綴的術(shù)語“烯基”和“炔基”指具有相應(yīng)于此范圍碳原子數(shù)目的直鏈或支鏈烴基，此烴基具有至少-個任-位置的雙健或三健。因此，“(C₂-C₆)-烯基”指，例如，乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基?！?C₂-C₆)-炔基”指，例如，乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基和2-己炔基?！?C₃-C₈)-環(huán)烷基”指單環(huán)狀烷基，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)庚基或環(huán)辛基和雙環(huán)狀烷基，如降冰片基。

式I?化合物可以形成鹽。鹽可以通過堿作用于式I?化合物中磺酰胺片段上的酸性氫原子而形成，適合的堿是例知有機胺且也可以是銨、堿金屬或堿土金屬氫氧化物、碳酸鹽或碳酸氫鹽，特別是氫氧化鈉和氫氧化鉀、碳酸鈉和碳酸鉀和碳酸氫鈉和碳酸氫鉀。