[發(fā)明專利]NSAID類抗炎止痛藥物和EGFR激酶抑制劑的偶聯(lián)化合物及其合成方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201310424904.2 | 申請日： | 2013-09-17 |
| 公開（公告）號： | CN103483275A | 公開（公告）日： | 2014-01-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 張艷梅;丁克;廖進(jìn)喜;王貽燦;陳盤余 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院 |
| 主分類號： | C07D239/94 | 分類號： | C07D239/94;C07D405/12;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 44224 | 代理人： | 萬志香;曾鳳云 |
| 地址： | 510663 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | nsaid 類抗炎 止痛 藥物 egfr 激酶 抑制劑 化合物 及其 合成 方法 應(yīng)用 | ||
1.通過酯鍵連接的NSAID類抗炎止痛藥物和EGFR抑制劑的具有式Ⅰ，Ⅱ，或Ⅲ所示結(jié)構(gòu)的偶聯(lián)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體或其前藥分子：
R為NSAID類抗炎止痛藥物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的偶聯(lián)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體或其前藥分子，其特征是，所述NSAID類抗炎止痛藥物是酮洛芬，布洛芬，SC-75416，阿司匹林，萘普生，吲哚美辛，舒林酸，或他米巴羅汀。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的偶聯(lián)化合物或者其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體或其前藥分子，其特征是，所述偶聯(lián)化合物選自以下：
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-(4-苯甲酰苯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-(4-異丁基苯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-乙酰氧基苯甲酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-(6-甲氧基萘-2-烯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-7-叔丁基-6-氯-2-(三氟甲基)-2H-吡喃-3-羧酸、
3-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-(1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-烯)乙酸、
(E)-2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-2-(5-氟-2-甲基-1-(4-(甲亞硫?；?苯亞甲基)-1H-茚-3-烯)乙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-7-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-6-氧基)乙基-4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-烯氨基甲酰)苯甲酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-(4-苯甲酰苯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-(4-異丁基苯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-乙酰氧基苯甲酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-(6-甲氧基萘-2-烯)丙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-7-叔丁基-6-氯-2-(三氟甲基)-2H-吡喃-3-羧酸、
3-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-(1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-烯)乙酸、
(E)-2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-2-(5-氟-2-甲基-1-(4-(甲亞硫?；?苯亞甲基)-1H-茚-3-烯)乙酸、
2-(4-(3-乙炔基苯胺)-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-7-氧基)乙基-4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-烯氨基甲酰)苯甲酸、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(2-(4-苯甲酰苯)丙酸)、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(2-(4-異丁基苯)丙酸)、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(2-乙酰氧基苯甲酸)、
3,3'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(丙基-3,1-二烯)雙(2-(6-甲氧基萘-2-烯)丙酸)、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(7-7-叔丁基-6-氯-2-(三氟甲基)-2H-吡喃-3-羧酸)、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(2-(1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-烯)乙酸)
(E)-2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(2-((E)-5-氟-2-甲基-1-(4-(甲亞硫?；?苯亞甲基)-1H-茚-3-烯)乙酸)、
2,2'-(4-(3-乙炔基苯胺)喹唑啉-6,7-二烯)雙(氧)雙(乙基-2,1-二烯)-雙(4-(5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氫萘-2-烯氨基甲酰)苯甲酸)。
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