[發明專利]一種月季花中提取抗腦缺血物質的方法及其應用

有效

• 申請號: 201310420423.4
• 申請日: 2013-09-14
• 公開（公告）號: CN103432240A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 苗明三;方曉艷
• 申請（專利權）人: 河南中醫學院
• 主分類號: A61K36/738
• 分類號: A61K36/738;A61P9/10;A61K133/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種月季花中提取抗腦缺血物質的方法及其應用。?

背景技術

缺血性腦血管病屬于中醫“缺血中風”的范圍，是由局部腦供血、供氧不足或中斷引起的腦部局灶性功能障礙，常見的有短暫腦缺血發作、腦栓塞、腦血栓，是嚴重威脅人類生命健康的常見病多發病，更是導致死亡和能力喪失的主要疾病。缺血-再灌注損傷(ischemia?reperfusion?injury，IRI)是指組織在遭受一定時間缺血，恢復血液供應后，組織損傷程度加重的病理現象。目前，藥物對缺血性腦損傷的干預治療已成為社會和醫學界關注的重要研究課題，尋找有效的治療藥物來防治腦缺血的研究越來越得到重視。?

既往在因于風、火、痰、瘀等的認識基礎上，采用中醫單一或多因的辨證論治，取得了一定的療效，但進一步的療效提高實在艱難。近年來，隨著對傳統毒邪認識的深化，中風病臨床實踐的發展和現代病理機制研究的深入，提出從毒論治中風病，從而提高中風病療效，己成為中風病病因學及治療學研究中新的視點與熱點。劉氏等針對中風病中的毒邪而提出解毒護腦法，總結的方法中有：祛瘀解毒法，祛瘀是解毒的基礎，解毒有利于祛瘀。該法不僅適用于缺血性中風的治療，而且治療出血性中風臨床也有良效；清熱解毒法，熱毒的產生與中風后體內瘀血、痰濁積滯久化熱及陽腑實有關，因火盛化毒，毒性火熱，故仍具有猛烈善變，易攻臟腑的特點，尤其是損壞腦質，甚至導致死亡，打破長期以來用“活血化瘀”為主的治則治療本病；從而提出用清熱解毒法治療腦缺，不僅為治療腦缺血增添了新的內容，同時也豐富了中風病的治療方法，為中風病開辟了新的內容，提高了臨床療效，很有創新意義，不僅對中醫臨床具有重要的指導作用，而且必將有助于提高中風病的中醫藥綜合治療效果。?

現代醫學研究關于腦缺血的發生機制有能量代謝障礙、血小板聚集、血管收縮及微循環障礙、自由基損傷、興奮性氨基酸毒性作用、細胞內鈣離子超載、炎癥損傷、NO和NOS的作用、細胞凋亡等，腦缺血損傷是由于腦部血液循環障礙，造成細胞能量代謝衰竭，從而啟動的損傷級聯反應的結果。該損傷級聯反應涉及興奮性氨基酸(EAA)毒性、梗死周圍去極化、炎癥和細胞凋亡等不同的階段。現代醫學防治腦缺血多采用藥物性干預，臨床可用于防治腦缺血的藥物主要有抗血小板藥的阿司匹林、氯吡格雷、噻氯匹定和阿司匹林-雙嘧達莫，抗凝劑的肝素、低分子肝素，口服抗凝劑的華法林、雙香豆素針，溶栓的尿激酶(UK)、鏈激酶(SK)，血管擴張劑麥角溴煙酯，自由基清除劑超氧化物歧化酶、地塞米松、甘露醇、維生素E，鈣拮抗劑尼莫地平，谷氨酸受體拮抗劑，NOS抑制劑及他汀類藥物等，其中以阿司匹林抗血小?板聚集的應用最多。很多文獻報道這些藥物有預防和治療腦缺血作用，但是現有的藥物由于價格較貴且給藥方式受限、副作用多而不適宜反復應用或因用藥時間長、給藥劑量大等使應用受到了限制。因本病的特點多需較長時間用藥，長期用藥的不良反應、藥物的價格、療程的限制等都影響對腦缺血的治療。?

近些年來，國內外學者將目光投向天然藥物（中藥或中藥制劑）的開發，中藥治療腦血管疾病的歷史悠久，且中藥具有副作用小等優點；中醫學具有整體觀念的特點，而中藥又具有多成分、作用于多靶點的特征，從多條路徑干預腦缺血，減輕腦缺血再灌注的損傷。對于腦缺血疾病，中醫認為其發病機理與“瘀”關系最為密切，已有研究認為瘀阻腦絡，積久蘊毒熱毒的產生與中風后體內瘀血，痰濁積滯日久化熱及陽腑實有關，熱毒損及腦絡，擾亂神明，因此建議使用以“活血化瘀、清熱解毒”改善腦缺血損傷為主的治則來治療本病。中醫藥利用“活血化瘀、清熱解毒”方藥治療腦缺血都取得了較好的效果，得到了廣泛的肯定，目前運用活血化瘀兼清熱解毒中藥防治腦缺血再灌注是新的觀點，有臨床應用可行性的預處理措施，為缺血性腦血管病的防治提供新的方法，運用“活血化瘀兼清熱解毒”方藥減輕腦缺血再灌注損傷的思路，具有較廣闊的研究前景。?

臨床上常采用“活血化瘀”法治療腦缺血，重在改善腦循環，保護神經細胞，清除自由基而達到治療腦缺血損傷的效果；基于“熱毒致卒中”的觀點，提出“清熱解毒”法治療腦缺血疾病，清熱解毒藥重在減輕炎癥反應，減少腦缺血的繼發性反應。月季長期以來作為一種有良好活性但低毒性的抗腫瘤植物，在近20多年內受到國內外學者的關注。但直到目前，還沒有發現其對腦缺血的任何報道，抗腦缺血具體活性成分還不明確，月季花醇提物中主要活性成分為總黃酮，又如何把月季花總黃酮提取出來，至于尚未見有公開報導。?

發明內容