[發明專利]翠菊中多酚提取物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201310416653.3
• 申請日: 2013-09-13
• 公開（公告）號: CN103432183A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 趙余慶;張曉書;畢秀麗;夏希純
• 申請（專利權）人: 沈陽藥科大學
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P3/10;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽杰克知識產權代理有限公司 21207
• 代理人: 李宇彤

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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，主要涉及翠菊中多酚提取物的提取工藝及其治療糖尿病與癌癥藥物中的應用。?

背景技術

糖尿病是由于胰腺的功能失調導致胰島素相對或絕對不足，或靶細胞對胰島素的敏感性降低而引起的一系列全身性代謝紊亂疾病。根據導致疾病的原因和在不同人群中的分布不同，臨床常將糖尿病分為I型糖尿病、II型糖尿病。全世界有3.46億人患有糖尿病。如果不采取有效措施，隨著病程的進展，糖尿病會出現多種并發癥，可能損害心臟、血管、眼睛、腎臟和神經。糖尿病及其并發癥給個人、家庭、國家帶來巨大的負擔。世衛組織估計，在2006-2015年期間，僅因糖尿病及其并發癥，中國就將損失5580億美元。?

II型糖尿病，也稱非胰島素依賴型糖尿病，其胰島素分泌正常或者增高，但肝臟、脂肪組織和骨骼肌對胰島素敏感性降低，即胰島素抵抗，患者多為成年。II型糖尿病發病機理主要有：（1）大多數II型糖尿病的發病原因是因位于胰島素靶細胞的細胞膜上受體缺陷導致胰島素與受體結合敏感性降低，使細胞外葡萄糖不能被人體充分攝取利用導致血糖升高。（2）胰島素受體底物缺陷。胰島素受體底物屬于細胞質中的適配蛋白，主要連接胰島素受體等多種效應分子，介導細胞對胰島素等的反應。（3）胰島素信號轉導缺陷。在胰島素分泌和傳遞信號的過程中，胰島素信號傳遞是一系列過程，涉及多種信號蛋白。在我國II型糖尿病患者占糖尿病患者約95%。因此開發治療糖尿病的藥物是本領域不斷研發的方向。?

癌癥，亦稱惡性腫瘤，為由控制細胞生長增殖機制失常而引起的疾病。癌細胞除了生長失控外，還會局部侵入周遭正常組織甚至經由體內循環系統或淋巴系統轉移到身體其他部分。癌癥是一大類惡性腫瘤的統稱。癌細胞的特點是無限制、無止境地增生，使患者體內的營養物質被大量消耗；癌細胞釋放出多種毒素，使人體產生一系列癥狀；癌細胞還可轉移到全身各處生長繁殖，導致人體消瘦、無力、貧血、食欲不振、發熱以及嚴重的臟器功能受損等等。與之相對的有良性腫瘤，良性腫瘤則容易清除干凈，一般不轉移、不復發，對器官、組織只有擠壓和阻塞作用，但癌癥（惡性腫瘤）還可破壞組織、器官的結構和功能，引起壞死出血合并感染，患者最終由于器官功能衰竭而死亡。到了科學高速發展的今天，我們有理由相信癌癥并非不治之癥。?

翠菊為一種治目赤腫痛，昏花不明的中藥，其主要活性成分為多酚類化合物，現有技術中還沒有提取翠菊中多酚類成分的相關報道。?

發明內容

本發明所解決的技術問題是，提供了一種高效、無污染的從翠菊中提取多酚類成分的提取工藝。?

為了實現本發明的上述目的，本發明的工藝步驟為：取翠菊原料加到提取罐中，加入酸性乙醇溶液，提取，每次提取液回收醇，所得濃縮液合并，上大孔吸附樹脂，采用10倍量蒸餾水、10~95%乙醇進行梯度洗脫，分別減壓濃縮洗脫液。?

?????所述的酸性乙醇溶液濃度為10%~95%；?

?????所述的大孔吸附樹脂選自Hpt-100、D-101或AB-8；

?????提取中溫度為20~100℃，提取時間為0.5~3?h，提取2-3次。

所述的洗脫液在50℃真空條件下濃縮。?

本發明的有益效果：

????1.?本發明首次選用翠菊作為研究對象，對其中多酚類成分進行提取、制備。所用原料翠菊已實現大規模種植，原料易得、來源廣泛、價格低廉，生產成本較低；

????2.?本發明首次對翠菊中多酚類成分的提取工藝進行了優選，篩選出了最佳提取條件。在該優選工藝條件下，多酚的提取率可以達到1.38%，適合工業放大和生產；

????3.?本發明采用活性追蹤法，對翠菊多酚提取物按不同極性進行分段萃取，并首次分別對它們進行體內、外降血糖和抗腫瘤活性評價；

4.?本發明對翠菊提取物各萃取層進行體內、外降糖和抗腫瘤活性評價，首次發現乙酸乙酯萃取層的體內、外降血糖活性與三種陽性對照藥相比，活性接近或者優于陽性藥，同時該層也顯示了較好的抗腫瘤活性。

5.本發明涉及的結果不僅擴展了具有降糖和抗腫瘤活性天然藥物的來源，其顯示的活性結果也為進一步開發糖尿病及抗癌藥物提供科學參考。?

具體實施方法：

一、翠菊多酚類成分提取工藝