[發明專利]一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑無效

申請號：	201310415714.4	申請日：	2013-09-12
公開（公告）號：	CN103505733A	公開（公告）日：	2014-01-15
發明（設計）人：	趙棟磊;劉廷武;楊波;王旦;袁奎	申請（專利權）人：	合肥今越制藥有限公司
主分類號：	A61K45/00	分類號：	A61K45/00;A61K31/7052;A61K47/10;A61K47/34;A61K31/7048;A61P31/04
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種內酯類藥物活性成分口服液體制劑
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【說明書】：

技術領域

發明涉及一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑。屬于醫藥技術領域。

背景技術

大環內酯類能不可逆的結合到細菌核糖體50S亞基上，通過阻斷轉肽作用及mRNA位移，選擇性抑制蛋白質合成。現認為大環內酯類可結合到50S亞基23SrRNA的特殊靶位，阻止肽酰基tRNA從mRNA的“A位移向”P“位，使氨酰基tRNA不能結合到”A“位，選擇抑制細菌蛋白質的合成；或與細菌核糖體50S亞基的L22蛋白質結合，導致核糖體結構破壞，使肽酰tRNA在肽鍵延長階段較早地從核糖體上解離。

大環內酯類抗生素在臨床上可用于治療：

1、軍團菌病：治療嗜肺軍團菌、麥克達德軍團菌或其他軍團菌引起的肺炎及社區獲得性肺炎。

2、鏈環菌感染：治療化膿性鏈環菌、溶血性鏈環菌、肺炎鏈環菌等引起的咽炎、猩紅熱丹毒、急性扁桃體炎、蜂窩組織炎。

3、衣原體、支原體感染：包括沙眼衣原體所致的結膜炎等眼部感染，肺炎支原體、衣原體所致的肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管急性發作等呼吸系統感染，衣原體和支原體所致的尿道炎、宮頸炎、盆腔炎等泌尿生殖系統感染。

4、棒狀桿菌感染：可治療棒狀桿菌敗血癥等。

5、本類藥物可用于對青霉素過敏的葡萄球菌、鏈球菌或肺炎球菌感染患者。可用為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用藥物。也可用于治療皮膚軟組織感染。

目前市場上有膠囊劑（包括軟膠囊劑，為油溶性基質）、片劑（分散片）、顆粒劑、干混懸劑等固體制劑，還有凍干粉針。其固體制劑，生物利用度不穩定，導致患者服藥療效也不穩定。生物利用度受活性成分溶出的影響，活性成分溶出又受到很多其他方面影響，如制劑崩解時間，患者胃液量、胃酸的pH值大小以及胃內容物等。如果制成液體制劑，就不存在溶出的問題，生物利用度就比較穩定，療效也就比較確切。

市場上一直未開發出液體制劑，是因為大環內酯類藥物，在水溶液中很不穩定，降解很快。

發明內容

本發明目的就是提供一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的口服液體制劑是由大環內酯類藥物、穩定劑、增溶劑、PH調節劑、矯味劑和水組成的。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的大環內酯類藥物選自阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素中的一種或幾種。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的穩定劑選自甘油、乙醇、丙二醇、聚乙二醇-300、聚乙二醇-400和聚乙二醇-600中的一種或幾種。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的增溶劑選自吐溫-80、β-環糊精、羥丙基-β-環糊精中的一種或幾種。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的PH調節劑選自鹽酸、磷酸、乙酸、乙酸鈉、枸櫞酸、酸櫞酸二鈉、枸櫞酸三鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、磷酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鹽、酒石酸、酒石酸鹽、酒石酸氫鹽、氨基酸及其鹽中的一種或幾種。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的矯味劑選自蔗糖、甜菊素、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草甜素、阿斯巴甜、三氯蔗糖、干茶葉素、環己氨基磺酸鈉、香精、香蘭素中的一種或幾種。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，本發明的口服液體制劑還可含有著色劑、鰲合劑。

一種以大環內酯類藥物為活性成分的口服液體制劑，所述的大環內酯類藥物的含量為0.1-7.5%（w/v），優選0.25-0.75%（w/v）；穩定劑含量為5%-40%（w/v）；增溶劑含量為0.3%-10%（w/v）；矯味劑的含量為0.1-60%（w/v）。