[發明專利]一種紫花地丁提取物的制備方法及其在降糖藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310412612.7
• 申請日: 2013-09-11
• 公開（公告）號: CN103417749A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 苗明三;白明
• 申請（專利權）人: 河南中醫學院
• 主分類號: A61K36/86
• 分類號: A61K36/86;A61P3/10
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術領域

本發明涉及醫藥，特別是一種紫花地丁提取物的制備方法及其在降糖藥物中的應用。

背景技術

糖尿病是由環境因素和遺傳因素相互作用而引起的以慢性高血糖為共同特征的慢性代謝性疾病，國內對其病征通常稱作“高血糖”。長期的高血糖會導致微血管內皮產生病變，伴隨的蛋白質、脂肪代謝異常會引起心、腦、腎、神經、血管等組織結構和功能的異常，甚至會造成器官功能衰竭而危及生命。趣味給它的別名叫“沉默的殺手”，特別是成人型的糖尿病，糖尿病患者平均可減少十年壽命。并且發生的并發癥可遍布全身，糖尿病的并發癥包括：自律性神經失調，神經障礙，腦血栓，腦梗塞。白內障，蛀牙，口腔炎，支氣管炎，皮膚病，心肌梗塞，尿毒癥，足病變等。亞洲糖尿病學會透露，截至2012年，中國患糖尿病的總人數已達到9240萬，并且具有以下特征：1發病率高，可達9.7%；2年輕化趨勢，青壯年缺乏運動，導致糖尿病高發；3存在治療誤區，中國糖尿病患者注射胰島素的時間普遍較晚。中國是人口大國，人口所占比例大，同時中國人也是糖尿病的好發人群，研究顯示，在富裕國家，華人患病率多在10%以上，且近20年糖尿病的發病率上升迅速，已引起衛生部門和廣大醫務人員的重視。

糖尿病是由不同病因導致的代謝疾病，特征是由于胰島素分泌缺陷或胰島素作用缺陷引起的慢性高血糖狀態及碳水化合物、脂肪和蛋白質代謝紊亂。其慢性并發癥有腎臟病變、神經病變等，因口服抗糖尿病藥方便、快捷、無痛苦、可持續長期應用等優點，臨床應用很廣泛，目前常用的治療糖尿病及并發癥的藥物有一下幾類：1雙胍類，通過肝細胞膜G蛋白恢復胰島素對腺苷酸環化酶活性的抑制作用，減少了肝糖原的異聲和肝葡萄糖輸出，促進肌細胞葡萄糖的無氧酵解，增加肌肉等外周組織對葡萄糖的攝取，加強組織對胰島素的敏感性，對正常人則無降糖作用。代表藥物有二甲雙胍等，二甲雙胍可增加乳酸在血液中的積聚，可致乳酸中毒并伴有胃腸道的不良反應。2磺脲類，主要作用于胰腺β細胞釋放胰島素。代表藥物有格列苯脲、格列齊特、格列喹酮等。3葡萄糖糖苷酶抑制劑，代表藥物有阿卡波糖、米格列醇等，在胃腸道內競爭性抑制葡萄糖苷酶，延緩腸腔內雙糖、低聚糖及多糖釋放葡萄糖，輕度抑制食欲，最終降低餐后血糖，且不引起低血糖。4胰島素增敏劑，代表藥物有羅格列酮、吡格列酮等，是可提高骨骼肌和脂肪細胞對葡萄糖的吸收和降低肝糖的輸出，提高對胰島素的敏感性，改善胰島素抵抗狀態，改善糖代謝，降低血糖值。5非磺脲類類促胰島素分泌藥，代表藥物有瑞格列奈、那格列奈等，與胰島β細胞膜上特異性受體結合，使胰腺β細胞去極化，從而促進胰島素分泌。6二肽基肽酶-4抑制劑，代表藥物有西他列汀，可一直DPP-4的活性，可保護腸促胰島素不被降解，刺激胰腺β細胞再生。

但西藥治療多具有副作用，會帶來肝腎毒性，隨著糖尿病患者的患病率不斷上升，以往的西藥帶來的副作用及胰島素使用過程中國難以控制，使得很多專家學者開始尋找治療糖尿病的新藥，從中藥中篩選有效成分是一條新的有效途徑，成為國內外專家的研究熱點。

中醫認為糖尿病屬于消渴的范疇,早在《內經》中，對本病之病因、病機、證治都有了明確的論述。糖尿病臨床癥狀表現復雜多變，是由于多個臟腑功能失調所致，與脾、腎的關系最為密切。現代研究發現，血瘀與糖尿病的發生發展有著重要的影響，血瘀貫穿于糖尿病的始終。糖尿病病程中導致血瘀的原因大致如下：1陰虛致瘀，陰虛是糖尿病重要病機之一，陰津不足，由于津血同源，津虧則血少，導致血液循環澀滯，血脈運行不暢而產生血瘀。2燥熱致瘀，糖尿病患者由于陰津虧耗，水虧火旺，多有燥熱熾盛，煎熬陰血，使血液濃縮，脈道壅塞而產生血瘀。3氣虛致瘀，糖尿病患者燥熱內熾，不僅傷津亦可耗氣，導致氣陰兩虛，氣虛則推動無力，血行遲緩而產生血瘀。4氣滯致瘀，情志不暢最易導致氣機郁滯，氣滯影響血脈運行而產生血瘀。5久病必瘀，糖尿病做為一種慢性終身性疾病，其病程遷延，日久不愈，中醫認為久病入絡，絡脈瘀滯，血行不暢而產生血瘀。血瘀一旦形成，又可做為新的致病因素進一步引起糖尿病的發展和加重。而熱毒在糖尿病病程的發生發展過程中起到重要作用，臨床上糖尿病患者都伴隨著燥熱，體質偏頗，加以勞心過度，情志抑郁，勞力不足，及外感溫熱毒邪，均可導致火熱傷陰耗氣，而火熱熾盛，或蘊結日久，即可化為熱毒。我們實驗室經過認真的研究并完善了“活血化瘀、清熱解毒”的治則治療糖尿病的治療大法。