[發明專利]一種注射用頭孢尼西鈉和鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物

無效

• 申請號: 201310411989.0
• 申請日: 2013-09-11
• 公開（公告）號: CN103446059A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 王明
• 申請（專利權）人: 海南永田藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/546;A61K31/167;A61K9/08;A61P31/04;A61P29/02;A61P23/02
• 代理公司: 北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426
• 代理人: 路永斌;余光軍

技術領域

本發明涉及一種注射用頭孢尼西鈉和鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，具體涉及一種注射用頭孢尼西鈉和鹽酸利多卡因配制而成的滅菌注射液的組合應用包裝，屬于醫藥技術領域。

背景技術

頭孢尼西鈉為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成產生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用。對大多數β-內酰胺酶穩定。

頭孢尼西鈉適用于敏感菌引起的下列感染：下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節感染，也可用于手術預防感染。在外科手術前單劑量注射1g頭孢尼西鈉，可以減少由于手術過程中污染或潛在污染而導致的術后感染發生率。在剖腹產手術中使用頭孢尼西鈉（剪斷臍帶后）可以減少某些術后感染發生率。

頭孢尼西鈉可以肌肉注射、靜脈注射和靜脈滴注三種途徑給藥，但是頭孢尼西鈉用于肌肉注射時在注射部位會產生疼痛。疼痛是由于直接的化學刺激或者給藥體積引起。肌肉注射產生的局部疼痛可以用局麻藥來克服，鹽酸利多卡因是常用的局麻藥，利用其局部麻醉止痛作用，可以配制注射用無痛溶劑，用于肌肉注射時產生疼痛的藥物。

現有技術只在使用說明書中提到肌肉注射時，可將頭孢尼西鈉充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中，并沒有注射用頭孢尼西鈉和1%鹽酸利多卡因注射液組合包裝出現在市場上和醫療機構內。

申請人將本發明的注射用頭孢尼西鈉和1%鹽酸利多卡因注射液以組合包裝的形式提供給醫療機構和市場，不僅大大提高了醫療機構的使用方便性和用藥安全性，而且對每個單獨藥物的穩定性大有好處；；更為重要地，注射用頭孢尼西鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物預料不到地提高了注射用頭孢尼西鈉的生物利用度。

發明內容

為了克服現有技術中存在的一系列問題，本發明人創造性地發現了采用注射用頭孢尼西鈉的無菌粉和1%鹽酸利多卡因注射液配伍聯合應用，即將獨立包裝的注射用頭孢尼西鈉的無菌粉溶于1%鹽酸利多卡因注射液之后，再進行肌肉注射，不僅具有廣譜抗菌的作用，而且還能顯著地減輕由于注射頭孢尼西鈉造成的局部疼痛和提高注射用頭孢尼西鈉的生物利用度。

本發明的目的之一，提供了一種新的頭孢尼西鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，其中，頭孢尼西鈉為頭孢尼西鈉的注射用無菌粉，1%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發明的目的之一，提供了一種新的頭孢尼西鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的組合應用包裝，其中，頭孢尼西鈉為頭孢尼西鈉的注射用無菌粉，1%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發明提供的組合應用包裝，用法為將頭孢尼西鈉充分溶解于1%鹽酸利多卡因溶液中，肌肉注射。

本發明提供的組合應用包裝規格為注射用頭孢尼西鈉以C₁₈H₁₈N₆O₈S₃計0.5-1.0g，1%鹽酸利多卡因注射液2-5ml。

本發明所述的注射用頭孢尼西鈉由頭孢尼西鈉無菌粉分裝制成。

作為具體的實施方案之一，具體組分及用量如下：

本發明還提供了一種注射用頭孢尼西鈉的制備方法，具體步驟為：

將頭孢尼西鈉無菌粉末送入分裝間（分裝崗位環境溫度為18℃～26℃，相對濕度在65%以下），調試分裝機，調節步數調好裝量，使裝量達到規定的范圍，然后分裝于低硼硅玻璃管制注射劑瓶中，壓全塞，軋蓋。

本發明所述的1%的鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因配制而成的滅菌水溶液，具體組分包括鹽酸利多卡因10g（以C₁₄H₂₂N₂₀·HCl計），注射用水加至1000ml。

本發明還提供了一種1%的鹽酸利多卡因注射液的制備方法，具體步驟為：

（1）向配液罐中加入總量80%的注射用水；

（2）邊攪拌邊加入處方量的鹽酸利多卡因，攪拌使完全溶解；

（3）在配炭柜內稱取總體積0.05%(g/ml)的針劑用活性炭，加入炭量約50倍的注射用水將針劑用活性炭潤濕，備用；

（4）加入已潤濕的針劑用活性炭，攪拌30分鐘；

（5）溶液粗濾脫碳，經0.45μm筒式過濾器過濾；

（6）補加注射用水至全量；

（7）調節藥液的pH值為3.5-5.5。

（8）用0.22μm微孔濾膜除菌過濾至可見異物合格，灌裝，封口，滅菌，即得。