[發明專利]一種抗球蟲用阿德呋啉制劑及制備方法

無效

• 申請號: 201310411444.X
• 申請日: 2013-09-11
• 公開（公告）號: CN103417488A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 楊振豪;趙戰軍;李靈娟
• 申請（專利權）人: 河南牧翔動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/52;A61K47/34;A61P33/02
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 田小伍

技術領域

本發明屬于獸藥配制品技術領域，尤其是涉及一種抗球蟲用阿德呋啉制劑及其制備方法。

背景技術

當今獸醫臨床中，球蟲病的防治面臨嚴重的耐藥性問題和實用性問題，常規的抗球蟲藥物如磺胺類藥物，聚醚離子類藥物等除了耐藥性外，還有毒副作用和食品安全限制使用等問題。中藥提取物抗球蟲藥物常山酮、青蒿素等，雖然毒性小，但價格昂貴，臨床推廣困難重重。經研究證實，阿德呋啉的作用機理是影響球蟲對嘌呤、嘧啶的利用，使核酸合成減少，導致蟲體生長繁殖受阻。它具有廣譜的抗球蟲活性，對多種艾美耳球蟲，如毒害、柔嫩、巨型、堆型、布氏、和緩等艾美耳球蟲均有較強的抑制和殺滅作用，能表現出良好的防治效果。

阿德呋啉屬于一種新型抗球蟲藥物，不溶于水，主要以拌料方式給藥，在使用過程中存在嚴重的不方便性，目前已知的阿德呋啉溶液在水中穩定性較差，極易析出，無法保證藥物有效成分在水中的濃度，因此不能達到相應的療效；同時，溶液劑存在運輸成本高和包裝條件特殊的缺陷，且球蟲病的防治均采用群體防治，需要群體給藥，目前規模化的養殖場都使用配制完全的全價飼料，難以在飼料中重新添加藥物，因此部分優秀的抗球蟲藥不能在臨床中得到廣泛推廣。以上原因都是導致養殖過程中球蟲病不能得到完全控制的因素。

發明內容

本發明的目的是，提供一種能夠以一定的有效濃度溶于水中、有效成分能穩定存在的阿德呋啉制劑及其制備方法。

為實現上述發明目的，本發明采取的技術方案是，一種抗球蟲用阿德呋啉制劑，含有下列質量分數的物質：阿德呋啉4%~20%、載體60%~85%、助溶劑6~30%。

優選的，所述的載體為PEG6000或泊洛沙姆。

優選的，所述助溶劑為無水檸檬酸、苯甲酸、草酸、冰醋酸、檸檬酸鈉、草酸鈉、磷酸三鈉、碳酸鈉、十二烷基硫酸鈉中的一種或幾種。

所述的一種抗球蟲用阿德呋啉制劑的制備方法，包括以下步驟：將載體、阿德呋啉和助溶劑混合均勻后加熱至完全融化（若有液體溶劑加入，應當使溶劑揮發完全），然后在劇烈攪拌下迅速降溫10-25℃，使之固化，然后置于干燥器中，干燥、粉碎過篩即得成品。

本發明的有益效果是，本發明的阿德呋啉制劑，應用載體結合助溶劑使阿德呋啉以固體分散體的形態存在，能夠均勻穩定的分散于水中，性質穩定，提高了生物利用度；本發明的阿德呋啉可溶性粉的適用于大規模養殖飲水給藥，極大減小了養殖人員工作量；本發明的阿德呋啉可溶性粉對各種球蟲均有強大的殺滅作用，可用于防治臨床中的小腸球蟲和盲腸球蟲，尤其對小腸球蟲效果顯著，可抑制卵囊排出，減少再感染的機會；本發明的制備方法簡單，適合大規模生產，便于運輸和儲存。

具體實施方式

下面結合具體實施例對本發明作進一步說明，但本發明的保護范圍不限于此。

實施例1

分別稱取12克阿德呋啉、68克PEG6000、18克無水檸檬酸、2克檸檬酸鈉，然后將上述原料混合均勻后放入耐熱容器中加熱至熔融，在劇烈攪拌下快速冷卻至25℃，放入干燥器內，取出、粉碎、過篩即得成品。

實施例2

分別稱取10克阿德呋啉、73克PEG6000、15克無水檸檬酸、2克檸檬酸鈉，將上述物料混合均勻后放入耐熱容器中加熱至熔融，在劇烈攪拌下快速冷卻至15℃，放入干燥器內，待溫度恢復至室溫，取出粉碎、過篩即得成品。

實施例3

分別稱取6克阿德呋啉、82克PEG6000、9克草酸、3克十二烷基硫酸鈉，將上述物料混合均勻后放入耐熱容器中加熱至熔融，在劇烈攪拌下快速冷卻至20℃，放入干燥器內，待溫度恢復至室溫，取出粉碎、過篩即得成品。

實施例4

分別稱取6克阿德呋啉、82克PEG6000、9克檸檬酸、3克檸檬酸鈉，將上述物料混合均勻后放入合適耐熱容器中加熱至熔融，在劇烈攪拌下快速冷卻至10℃，放入干燥器內，待溫度恢復至室溫，取出粉碎、過篩即得成品。

實施例5

分別稱取12克阿德呋啉、60克泊洛沙姆188、22克無水檸檬酸，將上述物料混合均勻后放入合適耐熱容器中加熱至熔融，在劇烈攪拌下快速冷卻至15℃，放入干燥器內，待溫度恢復至室溫，取出粉碎、過篩即得成品。