[發明專利]一種具有類神經酰胺作用的化合物

有效

• 申請號: 201310409937.X
• 申請日: 2013-09-11
• 公開（公告）號: CN103435510A
• 公開（公告）日: 2013-12-11
• 發明（設計）人: 劉濤平;陸軍
• 申請（專利權）人: 蘇州元素集化學工業有限公司
• 主分類號: C07C233/47
• 分類號: C07C233/47;C07C231/12;A61K8/68;A61K31/225;A61Q19/00;A61Q5/12;A61P17/16;A61P17/00
• 代理公司: 蘇州市新蘇專利事務所有限公司 32221
• 代理人: 朱建民

技術領域

本發明涉及到具有類神經酰胺作用的化合物，特別涉及到可用于皮膚、頭發等個人護理用品及醫藥外用品的具有類神經酰胺作用的化合物。

背景技術

神經酰胺(Ceramide)是一類天然產物，是存在于皮膚中的一種脂質，是動植物細胞膜雙磷脂結構的重要組分。神經酰胺被認為在皮膚水分的滲透的性質上起著非常重要的作用，提高皮膚結構的強度來減少水分的流失，從而改善皮膚的性質，在人體細胞中能保持水份、預防細胞老化死亡、減少由于年齡的增加而引起的皮膚粗糙，減少皺紋的產生，同時能治療皮炎。鑒于其對皮膚特殊功能和療效，近年來神經酰胺也迅速成為化妝品公司開發化妝品的重要的活性添加組分。

除了天然存在的神經酰胺類化合物之外，還有一類被稱作“Pseudoceramide”的化合物。Pseudoceramide（Pseudo-ceramide），中文稱之為“類神經酰胺”,它們具有與神經酰胺類似的化學結構,可以起到類似于神經酰胺的功能的作用，是神經酰胺的的理想替代品。和Ceramide類化合物相比，Pseudoceramide具有更安全、更易得等優點。

因此，化妝品公司陸續合成了一些類神經酰胺的化合物，這些化合物包括：英國的Quest?International?B.V.公司開發的Pseudoceramide?H（US?5656668）；韓國NeoPharm?Co.,?Ltd.開發的PC-9S，（US?6221371）；荷蘭DSM公司開發的Phytosphingosine?SLC（EP?0966431）；日本花王公司開發Sphingolipid?E，簡稱SL-E（US?5206020，?JP?7033633）；法國Sederma?S.?A.公司開發的Ceramide?HO3^TM（FR?2668485）等。

發明內容

鑒于類神經酰胺化合物如此優良的作用特點和應用特點，本發明提出一類與已有報道的化合物完全不同的新型結構的具有類神經酰胺作用的化合物，可用于化妝品及醫藥外用品的配方中，起到修復、保護、滋養、調理、保濕等功效。

本發明是通過以下的技術措施來實現的：一種具有類神經酰胺作用的化合物，具有下述的通式所述的結構：

式中，R¹表示C5～C17的飽和或不飽和的直鏈或分支鏈的烴基；R²表示C6～C22的飽和或不飽和的直鏈或分支鏈的烴基；R³表示C2～C6的羥基數至少為2的多元醇成酯的殘基；m，n分別為相同或不同的0～3的整數。

通式中的R¹為C10～C16的飽和直鏈烷烴，優選為C12～C16的飽和直鏈烷烴。

通式中的R²為C10～C16的飽和直鏈烷烴，優選為C12～C16的飽和直鏈烷烴。

通式中的R³的多元醇為丙三醇、季戊四醇、山梨醇，優選為丙三醇。

通式中的n、m分別為相同或不同的0～2的正整數。

通式表示的化合物是：?N-月桂酰谷氨酸丙三醇/肉豆蔻醇酯、N-月桂酰谷氨酸丙三醇/棕櫚醇酯、N-棕櫚酰谷氨酸丙三醇/月桂醇酯，N-肉豆蔻酰谷氨酸丙三醇/月桂醇酯。

通式表示的化合物，在化妝品和醫藥外用品中使用時的添加量占總重量的百分比為0.01~20w/w％，優選為0.1~10w/w％。

本發明采用上述技術措施后，本發明新化合物具有與神經酰胺類似的結構，酰胺及丙三醇酯的二羥基部分具有極性基團而帶有電荷，使其具有親水性；而兩條長鏈烷基則構成非極性的尾部，成為親脂性的一端，使其具有雙親性，從而可以對皮膚的雙脂層具有滲透性的同時，又可以對水層形成屏障，具有保水功能。

本發明的類神經酰胺作用的新化合物作為神經酰胺的替代品，可用于增加并恢復表皮中的神經酰胺和提高皮膚的屏障功能和保濕功能的醫藥外用品、化妝品等使用，對皮膚、毛發等起到修復、保護、滋養、調理、保濕的效果。