[發明專利]一種含注射用頭孢哌酮鈉和鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物

無效

• 申請號: 201310409209.9
• 申請日: 2013-09-10
• 公開（公告）號: CN103446160A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 王明
• 申請（專利權）人: 海南永田藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K31/546
• 分類號: A61K31/546;A61K9/08;A61P31/04;A61P23/02;A61P29/00;A61K31/167
• 代理公司: 北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426
• 代理人: 余光軍;路永斌

技術領域

本發明涉及一種含注射用頭孢哌酮鈉和鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，具體涉及一種注射用頭孢哌酮鈉和鹽酸利多卡因配制而成的滅菌注射液的組合應用包裝，屬于醫藥技術領域。

背景技術

頭孢哌酮為第三代頭孢菌素，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬等腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌有良好抗菌作用，對產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、鼠傷寒桿菌和不動桿菌屬等的作用較差。流感桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌對本品高度敏感。頭孢哌酮對各組鏈球菌、肺炎球菌亦有良好作用，對葡萄球菌（甲氧西林敏感株）僅具中度作用，腸球菌屬耐藥。頭孢哌酮對多數革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌有良好作用，脆弱擬桿菌對本品耐藥。頭孢哌酮對多數β-內酰胺酶的穩定性較差。頭孢哌酮主要抑制細菌細胞壁的合成。

頭孢哌酮在制劑中以鈉鹽的形式存在，劑型為注射用無菌粉針劑，適用于敏感菌所致的各種感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、腹膜炎、盆腔感染等，后兩者宜與抗厭氧菌藥聯合應用。

頭孢哌酮鈉可以肌內注射、靜脈注射和靜脈滴注三種途徑給藥，但是頭孢哌酮鈉用于肌內注射時在注射部位會產生疼痛。疼痛是由于直接的化學刺激或者給藥體積引起。肌內注射產生的局部疼痛可以用局麻藥來克服。鹽酸利多卡因是常用的局麻藥，利用其局部麻醉止痛作用，可以配制注射用無痛溶劑，用于肌內注射時產生疼痛的藥物。

現有技術中提及；每1g藥物加滅菌注射用水2.8ml及2%利多卡因注射液1ml，其濃度為250mg/ml。可是臨床使用中需要分別購買聯合應用，并沒有注射用頭孢哌酮鈉和2%利多卡因注射液組合包裝出現在市場上和醫療機構內。

申請人將本發明的注射用頭孢哌酮鈉和2%鹽酸利多卡因注射液以組合包裝的形式提供給醫療機構和市場，不僅大大提高了醫療機構的使用方便性和用藥安全性，而且對每個單獨藥物的穩定性大有好處；更為重要地，注射用頭孢哌酮鈉和2%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物預料不到地提高了注射用頭孢哌酮鈉的生物利用度。

發明內容

為了克服現有技術中存在的一系列問題，本發明人創造性地發現了采用注射用頭孢哌酮鈉的無菌粉和2%鹽酸利多卡因注射液配伍聯合應用，即將獨立包裝的注射用頭孢哌酮鈉的無菌粉溶于注射用水和2%鹽酸利多卡因注射液之后，再進行肌內注射，不僅具有廣譜抗菌的作用，而且還能顯著地減輕由于注射頭孢哌酮鈉造成的局部疼痛和顯著提高注射頭孢哌酮鈉的生物利用度。

本發明的目的之一，提供了一種新的頭孢哌酮鈉和2%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，其中，頭孢哌酮鈉為頭孢哌酮鈉的注射用無菌粉，2%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發明的目的之一，提供了一種新的頭孢哌酮鈉和2%鹽酸利多卡因注射液的組合應用包裝，其中，頭孢哌酮鈉為頭孢哌酮鈉的注射用無菌粉，2%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發明提供的組合應用包裝，用法為將每1g藥物加滅菌注射用水2.8ml及2%利多卡因注射液1ml，制成濃度為250mg/ml的溶液，肌內注射。

本發明提供的組合應用包裝規格為注射用頭孢哌酮鈉以C₂₅H₂₇N₉O₈S₂計0.5-2.0g，2%鹽酸利多卡因注射液5-20ml。

本發明所述的注射用頭孢哌酮鈉由頭孢哌酮鈉無菌粉分裝制成。

作為具體的實施方案之一，具體組分及用量如下：

本發明還提供了一種注射用頭孢哌酮鈉的制備方法，具體步驟為：

將頭孢哌酮鈉無菌粉末送入分裝間（分裝崗位環境溫度為18℃～26℃，相對濕度在65%以下），調試分裝機，調節步數調好裝量，使裝量達到規定的范圍，然后分裝于低硼硅玻璃管制注射劑瓶中，壓全塞，軋蓋。

本發明所述的2%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因配制而成的滅菌水溶液，具體組分包括鹽酸利多卡因20g（以C₁₄H₂₂N₂₀·HCl計），注射用水加至1000ml。

本發明還提供了一種2%鹽酸利多卡因注射液的制備方法，具體步驟為：

（1）向配液罐中加入總量80%的注射用水；

（2）邊攪拌邊加入處方量的鹽酸利多卡因，攪拌使完全溶解；