[發(fā)明專利]一種注射用頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310407271.4
• 申請日: 2013-09-09
• 公開（公告）號: CN103446058A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發(fā)明（設計）人: 王明
• 申請（專利權）人: 海南永田藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/08;A61K31/546;A61K31/167;A61P29/02;A61P31/04;A61P23/02
• 代理公司: 北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426
• 代理人: 路永斌;余光軍

技術領域

本發(fā)明涉及一種注射用頭孢曲松鈉和鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，具體涉及一種注射用頭孢曲松鈉和鹽酸利多卡因配制而成的滅菌注射液的組合應用包裝，屬于醫(yī)藥技術領域。

背景技術

頭孢曲松鈉為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。

頭孢曲松鈉用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染，以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術期感染預防。單劑可治療單純性淋病。

頭孢曲松鈉可以肌內注射和靜脈滴注兩種途徑給藥，但是頭孢曲松鈉用于肌內注射時在注射部位會產生疼痛。疼痛是由于直接的化學刺激或者給藥體積引起。

肌內注射產生的局部疼痛可以用局麻藥來克服，鹽酸利多卡因是常用的局麻藥，利用其局部麻醉止痛作用，可以配制注射用無痛溶劑，用于肌內注射時產生疼痛的藥物。

現有技術中并沒有注射用頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液組合包裝出現在市場上和醫(yī)療機構內；臨床使用中需要分別購買聯合應用。

申請人將本發(fā)明的注射用頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液以組合包裝的形式提供給醫(yī)療機構和市場，不僅大大提高了醫(yī)療機構的使用方便性和用藥安全性；更為重要地，注射用頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物預料不到地提高了注射用頭孢曲松鈉的生物利用度。

發(fā)明內容

為了克服現有技術中存在的一系列問題，本發(fā)明人創(chuàng)造性地發(fā)現了采用注射用頭孢曲松鈉的無菌粉和1%鹽酸利多卡因注射液配伍聯合應用，即將獨立包裝的注射用頭孢曲松鈉的無菌粉溶于1%鹽酸利多卡因注射液之后，再進行肌內注射，不僅具有廣譜抗菌的作用，而且還能顯著地減輕由于注射頭孢曲松鈉造成的局部疼痛和提高注射用頭孢曲松鈉的生物利用度。

本發(fā)明的目的之一，提供了一種新的頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的藥物組合物，其中，頭孢曲松鈉為頭孢曲松鈉的注射用無菌粉，1%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發(fā)明的目的之一，提供了一種新的頭孢曲松鈉和1%鹽酸利多卡因注射液的組合應用包裝，其中，頭孢曲松鈉為頭孢曲松鈉的注射用無菌粉，1%鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因加入適量的輔料配制而成的滅菌注射液。

本發(fā)明提供的組合應用包裝，用法為將1%鹽酸利多卡因注射液加入注射用頭孢曲松鈉中，制成每1ml含250mg頭孢曲松的溶液，肌內注射。

本發(fā)明提供的組合應用包裝規(guī)格為注射用頭孢曲松鈉以C₁₈H₁₈N₈O₇S₃計0.25-2.0g，1%鹽酸利多卡因注射液2-5ml。

本發(fā)明所述的注射用頭孢曲松鈉由頭孢曲松鈉無菌粉分裝制成。

作為具體的實施方案之一，具體組分及用量如下：

本發(fā)明還提供了一種注射用頭孢曲松鈉的制備方法，具體步驟為：

將頭孢曲松鈉無菌粉末送入分裝間（分裝崗位環(huán)境溫度為18℃～26℃，相對濕度在65%以下），調試分裝機，調節(jié)步數調好裝量，使裝量達到規(guī)定的范圍，然后分裝于低硼硅玻璃管制注射劑瓶中，壓全塞，軋蓋。

本發(fā)明所述的1%的鹽酸利多卡因注射液為鹽酸利多卡因配制而成的滅菌水溶液，具體組分包括鹽酸利多卡因10g（以C₁₄H₂₂N₂₀·HCl計），注射用水加至1000ml。

本發(fā)明還提供了一種1%的鹽酸利多卡因注射液的制備方法，具體步驟為：

（1）向配液罐中加入總量80%的注射用水；

（2）邊攪拌邊加入處方量的鹽酸利多卡因，攪拌使完全溶解；

（3）在配炭柜內稱取總體積0.05%(g/ml)的針劑用活性炭，加入炭量約50倍的注射用水將針劑用活性炭潤濕，備用；

（4）加入已潤濕的針劑用活性炭，攪拌30分鐘；

（5）溶液粗濾脫碳，經0.45μm筒式過濾器過濾；

（6）補加注射用水至全量；