[發明專利]一種治療非感染性腹瀉的藥物制備方法

無效

• 申請號: 201310406576.3
• 申請日: 2013-09-10
• 公開（公告）號: CN103494799A
• 公開（公告）日: 2014-01-08
• 發明（設計）人: 張發成;毛志英
• 申請（專利權）人: 南京奇鶴醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K31/353
• 分類號: A61K31/353;A61P1/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種治療非感染性腹瀉的藥物制備方法，其特征在于使用原花青素二聚體為主藥，制成骨架型緩釋微丸，灌裝成膠囊。

背景技術

原花青素是自然界中廣泛存在的一大類天然多酚類化合物的總稱。原花青素資源分布廣泛，存在于葡萄、山楂、可可豆、野草莓、櫻桃、芒果、蘋果、柏樹、白樺樹、銀杏、茶葉、高粱、大麥、日本羅漢柏、北美崖柏、土耳其側柏、落葉松、蓮房等植物中。原花青素是天然抗氧化劑，抗氧化能力和清除自由基能力極強，既可作為營養強化劑，有可作為天然防腐劑。原花青素可以制成膠囊，作為保健品使用。2012年美國批準原花青素低聚物用于治療艾滋病患者的非微生物感染性腹瀉，其聚合度為3-5.5。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種采用原花青素二聚體為主藥，即聚合物為2的原花青素，治療非感染性腹瀉的制備方法。

為解決上述技術問題，本發明采用下列技術方案：

采用原花青素二聚體，經處理后，以HPMCK15M為骨架材料，制成微丸，將微丸灌成膠囊，即得。

檢測方法1：

釋放度檢查：照釋放度測定法一法測定，轉速50轉，介質為水，體積900ml。檢測條件為高效液相色譜法，C18色譜柱，流動相A-乙腈，B-質量分數1％冰醋酸水溶液，梯度洗脫：0-8min，5％A；8-15min，20％A，15-30min，50％A，30-40min，70％A，40-45min，100％A。柱溫35度，檢測波長280nm。

檢測方法2：

非感染性腹瀉檢查：取符合藥理模型要求的小鼠，昆明種，20-25g，隨機分為對照組和藥物組。造模前禁食10小時，自由飲水。造模成功后1小時，給予安慰劑或藥物。

下面將結合具體實施方式對本發明作進一步闡述，但本發明要求保護的范圍并不局限于下列實施方式。

具體實施方式

實施例1

制成微丸，干燥后，加入二氧化硅灌裝。

經檢測方法1檢測，2小時釋放度為31.2％，4小時釋放度為62.1％，8小時釋放度為89.4％。檢測方法2檢測，對非感染性腹瀉的治療效果，有效率為31.4％，和安慰劑組(7.1％)相比，差異明顯。

實施例2

制成微丸，干燥后，加入二氧化硅灌裝。

經檢測方法1檢測，2小時釋放度為33.1％，4小時釋放度為61.8％，8小時釋放度為86.8％。檢測方法2檢測，對非感染性腹瀉的治療效果，有效率為30.4％，和安慰劑組(7.1％)相比，差異明顯。