[發(fā)明專利]Nardoaristolones A在制備治療卵巢癌藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310403650.6
• 申請(qǐng)日: 2013-09-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103462952A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張芝蓮
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 張芝蓮
• 主分類號(hào): A61K31/343
• 分類號(hào): A61K31/343;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Nardoaristolones?A的新用途，尤其涉及Nardoaristolones?A在制備治療卵巢癌藥物中的應(yīng)用。?

背景技術(shù)

癌癥是對(duì)人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。?

本發(fā)明涉及的化合物Nardoaristolones?A是一個(gè)2013年發(fā)表（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.）的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅對(duì)雙氧水誘導(dǎo)的心肌損傷有保護(hù)作用（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.），本發(fā)明涉及的Nardoaristolones?A在制備治療卵巢癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，屬于全新的結(jié)構(gòu)類型。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Nardoaristolones?A研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗卵巢癌活性的報(bào)道的現(xiàn)狀，提供了Nardoaristolones?A在制備抗卵巢癌藥物中的應(yīng)用。?

所述化合物Nardoaristolones?A結(jié)構(gòu)如式（Ⅰ）所示：?

式（Ⅰ）?

本發(fā)明通過(guò)體外MTT抗腫瘤活性評(píng)價(jià)發(fā)現(xiàn)，Nardoaristolones?A對(duì)人卵巢癌細(xì)胞株HO-8910、HOC1和OVAC的生長(zhǎng)也具有顯著的抑制作用，抑制這3株細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為3.76±1.28μM、4.87±1.25μM和1.37±0.26μM。因此，Nardoaristolones?A能用于制備抗卵巢癌藥物，具有良好的開(kāi)發(fā)應(yīng)用前景。?

對(duì)于本發(fā)明涉及的Nardoaristolones?A在制備治療卵巢癌藥物中的用途屬于首次公開(kāi)，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且抑制活性強(qiáng)烈，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于卵巢癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones?A的制備方法參見(jiàn)文獻(xiàn)（Ming-Li?Liu,Ying-Hui?Duan,Yun-Long?Hou,et?al.Nardoaristolones?A?and?B,Two?Terpenoids?with?Unusual?Skeletons?from?Nardostachys?chinensis?Batal.Organic?Letters，2013，15（5）：1000–1003.）?

以下通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說(shuō)明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones?A片劑的制備：?

取5克化合物Nardoaristolones?A，加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Nardoaristolones?A膠囊劑的制備：?

取5克化合物Nardoaristolones?A，加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。?

下面通過(guò)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來(lái)進(jìn)一步說(shuō)明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評(píng)價(jià)化合物Nardoaristolones?A對(duì)人卵巢癌細(xì)胞株的生長(zhǎng)抑制作用?