[發(fā)明專利]一種治療便秘的藥物及其制備方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310397755.5
• 申請(qǐng)日: 2013-09-04
• 公開（公告）號(hào): CN103463204A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周明剛;劉建偉;肖利蘭;張麗娟;李云飛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南創(chuàng)新藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/64
• 分類號(hào): A61K36/64;A61P1/10
• 代理公司: 北京東方匯眾知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11296
• 代理人: 白潔

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于祖國(guó)醫(yī)學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種治療便秘的藥物及其制備方法。

背景技術(shù)

隨著人們生活節(jié)奏的加快及生活質(zhì)量的提高，便秘也成為現(xiàn)代文明病之一，發(fā)病率呈上升趨勢(shì)。便秘可以影響各年齡段的人，女性多于男性，老年多于青、壯年。便秘的成因較多，如因工作緊張、生活節(jié)奏過快、工作性質(zhì)和時(shí)間變化、精神因素干擾了正常的排便習(xí)慣等。進(jìn)食量少或食物缺乏纖維素或水分不足，對(duì)結(jié)腸運(yùn)動(dòng)的刺激減少，結(jié)腸運(yùn)動(dòng)功能紊亂所致，常見于腸易激綜合癥，系由結(jié)腸及乙狀結(jié)腸痙攣引起，除便秘外同時(shí)具有腹痛或腹脹，部分病人可表現(xiàn)為便秘與腹瀉交替。腹肌及盆腔肌張力不足，排便推動(dòng)力不足，難于將糞便排出體外。或者濫用瀉藥，形成藥物依賴，造成便秘。或者老年體弱、活動(dòng)過少、腸痙攣導(dǎo)致排便困難，或由于結(jié)腸冗長(zhǎng)所致等等。因便秘發(fā)病率高、病因復(fù)雜，患者常有許多苦惱，便秘嚴(yán)重時(shí)會(huì)嚴(yán)重影響生活質(zhì)量。

雖然便秘在人群中的患病率高達(dá)27%，但只有一小部分便秘者會(huì)就診。大部分患者認(rèn)為，“便秘不是病”，不用治療，但實(shí)際上便秘的危害很大。最普通的，便秘易引起肛門疼痛、肛裂，誘發(fā)痔瘡；患有高血壓、心臟病的中老年人可誘發(fā)心絞痛。同時(shí)，糞便在腸道內(nèi)滯留時(shí)間過久，一方面有害物質(zhì)不斷地刺激粘膜，易產(chǎn)生癌變；另一方面糞便中的有毒物質(zhì)，如吲哚、苯類、硫化氫、重金屬鹽類等經(jīng)腸粘膜重吸收入血，加重了肝臟的負(fù)擔(dān)，損害肝功能，并造成身體免疫力下降，表現(xiàn)癥狀如：頭暈頭脹、食欲減退、睡眠不安、面部灰暗無華、色素沉著。因此，早期預(yù)防和合理治療便秘將會(huì)大大減輕便秘帶來的嚴(yán)重后果，改善生活質(zhì)量，減輕社會(huì)和家庭負(fù)擔(dān)。

目前，治療便秘的藥物多種多樣，但西藥刺激性大，且有依賴性；中藥則多組方復(fù)雜，且療效令人不甚滿意。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種治療便秘的藥物及其制備方法，所述藥物組配簡(jiǎn)單，療效確切。

為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

一種治療便秘的藥物，所述藥物是由番瀉葉、當(dāng)歸以及肉蓯蓉進(jìn)行超微粉碎，之后加水?dāng)嚢杞幔崛∫簢婌F干燥后制備成藥物學(xué)上可接受的劑型而得。

所述超微粉碎至200目以上。

加水?dāng)嚢杞岬臈l件如下：加入為超微粉碎后微粉質(zhì)量6-10倍的水，于45-95℃攪拌提取1.5-2h，攪拌速度為20-40r/min。

較為具體的，加水?dāng)嚢杞釙r(shí)加入為超微粉碎后微粉質(zhì)量10倍的水，于75℃攪拌提取1.5-2h，攪拌速度為25-30r/min。

進(jìn)一步，加水?dāng)嚢杞岷筮M(jìn)行高速離心分離，轉(zhuǎn)速為10000-17000r/min。

提取液噴霧干燥時(shí)，進(jìn)風(fēng)溫度150-200℃，出風(fēng)溫度80-100℃。

優(yōu)選的，將所述的藥物制備為膠囊劑，提取液噴霧干燥后制粒，并和輔料甘露醇制備成膠囊劑。

所述輔料加入的量為原料藥質(zhì)量的1-2%。

高速離心分離后優(yōu)選先濃縮成浸膏再噴霧干燥，具體可采用真空濃縮，濃縮蒸汽壓力≤0.08Mpa，浸膏相對(duì)密度在1.10-1.20g/ml之間（50-60℃）。

從中醫(yī)角度看，腸胃燥熱、津液耗傷、情志影響、氣機(jī)郁滯、勞倦內(nèi)傷、年老體虛、氣血不足等會(huì)導(dǎo)致大腸傳導(dǎo)功能失常，引起便秘。本發(fā)明的中藥復(fù)方制劑，是將傳統(tǒng)中醫(yī)理論和臨床經(jīng)驗(yàn)結(jié)合進(jìn)行研制的，針對(duì)便秘的病機(jī)，辨證施治，采用標(biāo)本兼治的治療原則，瀉補(bǔ)兼顧，從而能清除毒物、調(diào)理機(jī)體，改善臟腑功能，解除便秘之困擾。方中番瀉葉清熱導(dǎo)滯、通便；當(dāng)歸養(yǎng)血活血、潤(rùn)腸通便；肉蓯蓉補(bǔ)腎益精、潤(rùn)腸通便，三藥合用共奏泄熱導(dǎo)滯、潤(rùn)腸通便之功效。此外，輔料用甘露醇代替?zhèn)鹘y(tǒng)用的淀粉，由于甘露醇具有不被人體吸收的特點(diǎn)，進(jìn)入人體小腸后極易形成高滲透溶液，使得腸道內(nèi)水溶液增多，大便稀釋后達(dá)到排便的目的。本發(fā)明提供的藥物不僅具有瀉下作用，而且還有其它方面的作用。研究得知：小腸的肌張力是小腸其他形式運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)，肌張力的增加，會(huì)使小腸內(nèi)容物推進(jìn)速度加快。此外，小腸運(yùn)動(dòng)的幅度和頻率增加，意味著強(qiáng)度和速度的增加，當(dāng)然也會(huì)加強(qiáng)小腸內(nèi)容物的推進(jìn)速度。

蕃瀉葉作為該方中的君藥，在該方中起主要療效，其有效成分主要為番瀉苷A、B，結(jié)合蒽醌類等成分，這些成分對(duì)熱比較敏感，極易受熱分解。現(xiàn)有工藝番瀉葉多是要經(jīng)長(zhǎng)時(shí)間的水煎和濃縮，這樣其所含的致瀉成分蕃瀉葉總苷等有相當(dāng)部分被破壞，其臨床療效受到很大的影響。

本申請(qǐng)通過對(duì)工藝的優(yōu)化，解決了現(xiàn)有技術(shù)中藥物中有效成分可能被破壞的問題，從而提高藥物的臨床療效。本發(fā)明方法也適合其他熱敏感的原料藥的制備。