[發明專利]一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201310397612.4
• 申請日: 2013-09-04
• 公開（公告）號: CN104415346A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 王小武;孫微微;劉拓
• 申請（專利權）人: 瑞普（天津）生物藥業有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/22;A61P31/04
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1.一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物中酒石酸沃尼妙林與環糊精的摩爾比為1:1～1:8。

2.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物中酒石酸沃尼妙林與環糊精的摩爾比為1:3。

3.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，環糊精為α-?環糊精、β-?環糊精、γ-?環糊精、羥丙基-β-?環糊精、羥丙基-?磺丁基-β-?環糊精、葡萄糖-β-?環糊精、甲基-β-?環糊精中的一種。

4.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，環糊精為羥丙基-β-?環糊精、β-?環糊精。

5.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物由飽和水溶液法制得，具體方法為：將配方量酒石酸沃尼妙林用甲醇溶解，酒石酸沃尼妙林與甲醇重量體積比為1:2，按照處方中酒石酸沃尼妙林與環糊精摩爾比稱取環糊精配成40℃-80℃的飽和水溶液，將兩種溶液混合，充分攪拌，攪拌冷卻降溫形成包合物沉淀，將沉淀的包合物過濾，用甲醇洗去單體的酒石酸沃尼妙林，干燥即得酒石酸沃尼妙林環糊精包合物。

6.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物可由研磨法制得，具體方法為：將配方量酒石酸沃尼妙林用甲醇溶解，酒石酸沃尼妙林與甲醇重量體積比為1:2，按照處方中酒石酸沃尼妙林與環糊精按摩爾比稱取環糊精，再加入與甲醇同體積的水混合，充分研磨成糊狀物，低溫干燥，再用甲醇洗滌洗去單體酒石酸沃尼妙林，干燥即得酒石酸沃尼妙林環糊精包合物。

7.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物可由超聲法制得，具體方法為：將處方中酒石酸沃尼妙林與環糊精按摩爾比稱量，置錐形瓶中，加入甲醇溶解，酒石酸沃尼妙林與甲醇重量體積比為1:2，置超聲波中超聲15min，減壓蒸干，即得酒石酸沃尼妙林環糊精包合物。

8.根據權利要求1所述的一種酒石酸沃尼妙林環糊精包合物，其特征在于，酒石酸沃尼妙林環糊精包合物可用于制備酒石酸沃尼妙林注射劑、可溶性粉、溶液劑。