[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍咀嚼片及其制備方法在審

申請號：	201310397440.0	申請日：	2013-09-02
公開（公告）號：	CN103432089A	公開（公告）日：	2013-12-11
發明（設計）人：	趙偉;王偉平;王紅霞;李化淋	申請（專利權）人：	天津市聚星康華醫藥科技有限公司
主分類號：	A61K9/20	分類號：	A61K9/20;A61K31/155;A61K47/32;A61P3/10
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種鹽酸二甲雙胍咀嚼及其制備方法
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【說明書】：

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及一種鹽酸二甲雙胍咀嚼片及其制備方法，用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，本藥不但有降血糖作用，還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用，較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者，以減少胰島素用量。

背景技術

1957年由百時美施貴寶公司研發的鹽酸二甲雙胍在法國首次被獲準作為降糖藥物用于臨床，2004年，歐盟批準Merck?KgaA公司降糖藥物鹽酸二甲雙胍用于10歲以上兒童，意味著口服降糖藥在歐洲的使用范圍已經由成人擴大至兒童。在美國，鹽酸二甲雙胍也已經獲準用于兒童，成為首個獲得美國國家食品藥品監督管理局(FDA)批準用于治療兒童青少年2型糖尿病的口服降糖藥。該藥被批準用于兒童時，可作為單藥使用，也可與胰島素聯合用藥，使用的初始劑量與成人患者劑量相同。

通過回顧分析1966-2010年Medline、Embase及Cochrane數據庫中目前美國FDA批準的口服降糖藥療效文獻，分析結果顯示，多數口服降糖藥的降糖效果相似，不論單獨應用或與其它藥物合用，二甲雙胍在降糖、減重和改善血脂等方面均具有優勢。對于大多數2型糖尿病患者，初始治療應首選二甲雙胍單藥治療，對于經改善生活方式及二甲雙胍單藥治療血糖仍不能充分控制的頑固性糖尿病患者，可在二甲雙胍基礎上加用第二種降糖藥物。

來自中國疾病預防控制中心2012年統計數據顯示，我國18歲以下的肥胖人群已達1.2億，超過25％的肥胖兒童伴有2型糖尿病。兒童糖尿病的發病人數占全部糖尿病人數的5％，且每年都以10％的幅度上升。但是目前國內上市的鹽酸二甲雙胍產品均為普通片劑或膠囊，體積較大，兒童使用時吞咽困難且易發生危險，急缺適宜兒童患者服用的劑型。

中國專利CN1330298C公開了一種鹽酸二甲雙胍口服溶液及其制備方法，是以鹽酸二甲雙胍為有效成分加入25-100g/1000ml，加水、加熱使之溶解，再加入甜菊素攪拌10-20分鐘溶解，加入桔子香精、椰子香精攪拌10-20分鐘，最后加入苯甲酸鈉攪拌10-20分鐘溶解后，加水補足1000-3000ml，攪拌30分鐘，過濾，灌裝，濕熱滅菌0.5小時，滅菌溫度100±2℃，加外包裝，即得鹽酸二甲雙胍口服溶液產品。雖然液體制劑與目前上市的普通片劑及膠囊比較，使用更方便，但是所使用的輔料之一—苯甲酸鈉為防腐劑，近年來研究發現苯甲酸鈉可以破壞人體細胞DNA的重要部分，與眾多疾病的發病有關，而對于正處于生長發育期的兒童而言危害更大，一些發達國家已經規定在孕婦及兒童產品中禁止添加苯甲酸鈉。

發明內容

本發明的目的之一在于提供一種口味較好、制備工藝簡便的鹽酸二甲雙胍咀嚼片，解決目前缺乏適宜兒童糖尿病患者使用的鹽酸二甲雙胍制劑的問題。

本發明的另外一個目的是提供鹽酸二甲雙胍咀嚼片的制備方法。

本發明提供的鹽酸二甲雙胍咀嚼片包含以下組分：鹽酸二甲雙胍、矯味劑、稀釋劑、甜味劑、穩定劑、潤滑劑。

所述鹽酸二甲雙胍咀嚼片規格為250mg。

所述矯味劑為波拉克林鉀樹脂IRP88。

所述稀釋劑選自微晶纖維素、甘露糖醇、山梨醇、木糖醇、麥芽糖醇、低取代羥丙基纖維素、淀粉、預膠化淀粉中的一種或其混合物；優選微晶纖維素。

所述甜味劑選自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、甘草甜素中的一種或其混合物；優選三氯蔗糖。

所述穩定劑選自枸櫞酸、酒石酸、蘋果酸、山梨酸中的一種或其混合物；優選枸櫞酸。

所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、微粉硅膠中的一種或其混合物；優選硬脂酸鎂。

本發明提供的鹽酸二甲雙胍咀嚼片的制備方法包括如下步驟：

A.稱取鹽酸二甲雙胍與水按1∶30的比例混合，使其完全溶解，然后加入波拉克林鉀(IRP88)樹脂進行離子交換，反應1h，抽濾水洗，于60℃烘干，制得含藥樹脂粉末，過80目篩備用。