[發明專利]一種阿達帕林凝膠劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201310393546.3
• 申請日: 2013-09-02
• 公開（公告）號: CN103462882A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發明（設計）人: 戴小華;曹玉明
• 申請（專利權）人: 安徽新和成皖南藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/192;A61P17/10
• 代理公司: 安徽合肥華信知識產權代理有限公司 34112
• 代理人: 余成俊

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種阿達帕林凝膠劑及其制備方法。

背景技術

目前我國上市的混懸型凝膠劑粒度大小大約都在150nm以上，一般情況下，但參考進口藥品達芙文阿達帕林凝膠，其粒度控制在50μm一下，并且在質量標準中作為一項關鍵控制指標，本發明為實現1個理念，一是選擇適當的工藝組方及工藝流程降低藥物制劑的粒度，增加藥物吸收，提高膚感。

發明內容

為了緩解現有技術的不足和缺陷，本發明的目的在于提供一種阿達帕林凝膠劑及其制備方法。

為了實現上述目的本發明采用如下技術方案：

阿達帕林凝膠劑，其組成原料的重量份為：阿達帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羥苯甲酯5-50、依地酸二鈉5-50、卡波姆50-200、氫氧化鈉5-150、香精5-20和純化水適量。

阿達帕林凝膠劑，其組成原料的重量份為：阿達帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羥苯甲酯15、依地酸二鈉20、卡波姆200、氫氧化鈉150、香精15和純化水適量。

阿達帕林凝膠劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）按組成原料的重量份稱取卡波姆，然后加純化水適量浸泡24h，過40目篩網，備用；

（2）按組成原料的重量份稱取阿達帕林原料、適量丙二醇至不銹鋼桶中，再按重量份稱取氫氧化鈉用適量純化水溶解，加入上述不銹鋼桶中，然后在50℃溫度下水浴2h，確保原料完全溶解；

（3）按組成原料的重量份稱取羥苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇攪拌至燒杯中，并用50℃溫度的水浴溶解至澄清，待用；

（4）按組成原料的重量份稱取依地酸二鈉到主鍋中，然后加純化水適量，低速攪拌溶解，再將步驟（3）燒杯中溶液倒入主鍋中，攪拌溶解；

（5）將步驟（1）的備用原料倒入步驟（4）的主鍋中，慢速攪拌15min成均一的凝膠基質，打開主鍋，將步驟（2）的溶液過200目篩網并倒入上述凝膠基質中，抽真空攪拌40min后按重量份加入香精并調節混合液的PH至5，繼續攪拌30min，真空脫氣，出料，在潔凈區內復合軟管灌裝，封尾包裝。

所述步驟（5）中調節混合液PH的所用調節劑為三乙醇胺、氫氧化鈉等堿性物質。

本發明用于治療青春期男女痤瘡的治療，有適宜的蘆薈香味、較好的膚感，且藥物粒度很細，確保產品療效。

助溶劑包括不局限于：丙二醇、二甲基亞砜、液體石蠟、尿素、正丁醇、異丁醇等；防腐劑為苯氧乙醇、羥苯甲酯替代品為：羥苯乙酯、羥苯丙酯、氯甲酚、苯甲醇、肉桂醛等，卡波姆為凝膠基質。

本發明的有益效果：

本發明的阿達帕林凝膠為混懸型凝膠，將阿達帕林原料與一定濃度堿性溶液混合，確保阿達帕林原料溶解，再將阿達帕林原料和凝膠基質混合，其析出的顆粒均細小、不定性態，解決粒度問題，從而增加吸收；阿達帕林凝膠的臨床效果和阿達帕林凝膠粒度有關，本發明通過上述特定配方及工藝流程可解決上述問題，確保凝膠粒度95%＜50μm。

具體實施方式

下面的發明舉例用于進一步說明本發明的技術方案，但不以為本發明的技術方案僅下列實施例：

實施例1：阿達帕林凝膠劑，其組成原料的重量份（kg）為：阿達帕林15、泊洛沙姆30、丙二醇3000、苯氧乙醇30、羥苯甲酯15、依地酸二鈉20、卡波姆200、氫氧化鈉150、香精15和純化水適量。

阿達帕林凝膠劑的制備方法，包括以下步驟：

（1）按組成原料的重量份稱取卡波姆，然后加純化水適量浸泡24h，過40目篩網，備用；

（2）按組成原料的重量份稱取阿達帕林原料、適量丙二醇至不銹鋼桶中，再按重量份稱取氫氧化鈉用適量純化水溶解，加入上述不銹鋼桶中，然后在50℃溫度下水浴2h，確保原料完全溶解；

（3）按組成原料的重量份稱取羥苯甲酯、苯氧乙醇、泊洛沙姆和剩余丙二醇攪拌至燒杯中，并用50℃溫度的水浴溶解至澄清，待用；

（4）按組成原料的重量份稱取依地酸二鈉到主鍋中，然后加純化水適量，低速攪拌溶解，再將步驟（3）燒杯中溶液倒入主鍋中，攪拌溶解；

（5）將步驟（1）的備用原料倒入步驟（4）的主鍋中，慢速攪拌15min成均一的凝膠基質，打開主鍋，將步驟（2）的溶液過200目篩網并倒入上述凝膠基質中，抽真空攪拌40min后按重量份加入香精并調節混合液的PH至5，繼續攪拌30min，真空脫氣，出料，在潔凈區內復合軟管灌裝，封尾包裝。