[發明專利]肉桂醛的新用途

無效

• 申請號: 201310390836.2
• 申請日: 2013-08-30
• 公開（公告）號: CN103417519A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 劉春麗;陳鳴宇;董沛堅
• 申請（專利權）人: 劉春麗
• 主分類號: A61K31/11
• 分類號: A61K31/11;A61P11/14
• 代理公司: 廣州市越秀區海心聯合專利代理事務所(普通合伙) 44295
• 代理人: 蔡國

技術領域

本發明公開一種肉桂醛的新用途及其使用方法，具體地說，是肉桂醛作為激發咳嗽刺激劑的應用，屬于醫藥研究技術領域。

背景技術

咳嗽是呼吸系統疾病的主要癥狀，如咳嗽無痰或痰量很少為干咳，常見于急性咽喉炎、支氣管炎的初期；急性驟然發生的咳嗽，多見于支氣管內異物；長期慢性咳嗽，多見于慢性支氣管炎、肺結核等；是可把氣管病變擴散到鄰近的小支氣管，使病情加重。另外，持久劇烈的咳嗽可影響休息，還易消耗體力，并可引起肺泡壁彈性組織的破壞，誘發肺氣腫。

通過射流或者超聲霧化器吸入致咳物質，誘發咳嗽，來反映咳嗽反射的敏感性，對不同程度咳嗽、各種鎮咳藥物療效的評價。目前，咳嗽激發的刺激物主要為辣椒素，主要作用于無髓C纖維末梢神經元上的膜偶聯的香草酸受體亞基I(TRPV1)以及部分有髓Aδ纖維，但大部分臨床咳嗽患者，在辣椒素咳嗽激發試驗未表現出咳嗽敏感性增高，辣椒素只能激活TRP蛋白家族中的TRPV1受體，活化產生動作電位的強度與其他受體相類似。而且，辣椒素的類似激活物在日常生活中不常見，存在在價格較高，取樣較難的問題，

另外，采用辣椒素咳嗽激發無法合理解釋:目前，女性咳嗽發病較高且女性患者咳嗽敏感性高于男性等問題。

發明內容

針對上述問題，本發明的目的在于提供肉桂醛作為咳嗽激發劑激活TRP蛋白家族中的TRPA1受體，為深入研究咳嗽機制提供新的途徑，以及為開發新的止咳藥物提供理論依據。

為解決上述技術問題，本發明提供的前一技術方案是這樣的：肉桂醛作為激發咳嗽激動劑的應用。

進一步的，上述的肉桂醛的新用途，肉桂醛作為激動咳嗽感受器TRPA1激動劑的應用。

進一步的，上述的肉桂醛的新用途，所述的肉桂醛的使用濃度為50mmol/L-800mmol/L。

與現有技術相比，本發明提供的技術方案具有以下優點：

1、肉桂醛咳嗽激發劑激活TRP蛋白家族中的TRPA1受體，探究咳嗽感受器TRPA1在呼吸道病毒感染后咳嗽發病中的作用及其地位，為開發新的止咳藥物提供理論依據；

2、肉桂醛咳嗽激敏感試驗發現：女性咳嗽敏感性顯著高于男性，猜測男女之間咳嗽敏感性可能與TRPA1受體所在傳導通路有關，為今后探究咳嗽在性別方法的差異提供了一種新的視野和途徑。并且肉桂醛咳嗽激發能合理解釋目前，女性咳嗽發病較高且女性患者咳嗽敏感性高于男性等問題；

3、與辣椒素的類似激活物相比，肉桂醛的類似激活物更普遍，包括：空氣有害污染物質，如香煙煙霧，汽車尾氣‐丙烯醛，以及PM2.5主要污染物所引起的咳嗽均類同肉桂醛刺激TRPA1誘發咳嗽。目前，國內PM2.5污染物日益嚴重，嚴重影響到人們的生活健康，誘發各種疾病，尤其是呼吸疾病，彌補辣椒素咳嗽激發對大部分咳嗽不太敏感的缺陷；因此，肉桂醛咳嗽激發試驗的建立有利于對空氣污染物引起的咳嗽的治療提供更好的治療方案和理論支持；

4、肉桂醛咳嗽激發試驗采用單次吸入，吸入量少，肉桂醛誘導咳嗽反射前、后等各項通氣功能指標比較均無明顯改變，提示激發試驗并未引起氣流阻塞，此外，肯定了肉桂醛咳嗽激發試驗的安全性；肉桂醛誘導咳嗽試驗過程中，所有受試者進行咳嗽激發后發生的不良反應甚少，僅極少一部分出現嘔心感，其癥狀在休息后消失。2周后電話隨訪后亦出現無類似反復不適。沒有因激發試驗后加重原病情。所以在臨床應用中肉桂醛咳嗽激發試驗安全可靠，副作用小，并且具有較好的重復性和特異性。

附圖說明

圖1是本發明的提供的肉桂醛使用時的工藝流程圖。

具體實施方式

下面結合具體實施方式，對本發明的權利要求作進一步的詳細說明，但不構成對本發明的任何限制，任何在本發明權利要求范圍內所做的有限次的修改，仍在本發明的權利要求保護范圍之內。

實施例1

肉桂醛作為激動咳嗽感受器TRPA1激動劑的應用，使用是，物質量濃度為50mmol/L-800mmol/L。

1.試劑及設備：