[發(fā)明專利]一種芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310388387.8
• 申請日: 2013-08-30
• 公開（公告）號: CN104415046B
• 公開（公告）日: 2019-03-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姜新剛;賈繼明;張秋艷;趙韶華;馬艷玲;高賢
• 申請（專利權(quán)）人: 河北以嶺醫(yī)藥研究院有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P7/02
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本發(fā)明公開了一種芹菜素?7?o?β?D?葡萄糖醛酸苷的應(yīng)用，屬于藥物應(yīng)用領(lǐng)域，芹菜素?7?o?β?D?葡萄糖醛酸苷在制備抑制動(dòng)脈和靜脈血栓的形成藥物中的應(yīng)用，可以在一定程度上抑制血栓的形成。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥物應(yīng)用領(lǐng)域，具體涉及黃酮苷類化合物的應(yīng)用。

背景技術(shù)

血液發(fā)生凝固或血液中的某些有形成分互相粘集，形成固體質(zhì)塊的過程，稱為血栓形成（thrombosis），在這個(gè)過程中所形成的固體質(zhì)塊稱為血栓（thrombus）。血栓由不溶性纖維蛋白、沉積的血小板、積聚的白細(xì)胞和陷入的紅細(xì)胞組成。血栓分為：白色血栓、混合血栓、紅色血栓和透明血栓。

在生理狀態(tài)下，血液中的凝血因子不斷地被激活，從而產(chǎn)生凝血酶，形成微量纖維蛋白，沉著于血管內(nèi)膜上，但這些微量的纖維蛋白又不斷地被激活了的纖維蛋白溶解系統(tǒng)所溶解，同時(shí)被激活的凝血因子也不斷地被單核吞噬細(xì)胞系統(tǒng)所吞噬。這種相互拮抗的凝血系統(tǒng)和抗凝血系統(tǒng)保持著動(dòng)態(tài)平衡，在某些條件作用下，打破了這種動(dòng)態(tài)平衡，即發(fā)生凝血過程，形成血栓。

血栓形成機(jī)理主要涉及血管壁、血小板、凝血、纖溶和血流，血流狀態(tài)改變是血栓形成條件之一，血小板和凝血因子是血栓形成的必須物質(zhì)，其功能激活是高凝狀態(tài)的表現(xiàn)，纖溶活性對血栓的結(jié)局起著重要的作用。無論心或動(dòng)脈、靜脈內(nèi)的血栓，其形成過程都從血小板粘附于內(nèi)膜裸露的膠原開始，也就是說，血小板粘集堆的形成是血栓形成的第一步。因此我們選用血栓素合成酶抑制劑——奧扎格雷鈉注射液作為陽性對照藥，通過抑制血栓烷A₂（TXA₂）的產(chǎn)生及促進(jìn)前列環(huán)素（PGI₂）的生成而改善兩者間的平衡失調(diào)，從而發(fā)揮抗血小板聚集和擴(kuò)張血管的作用。

目前還沒有有關(guān)芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷在抑制血栓形成方面的作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷在抑制血栓形成藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：

一種芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷的應(yīng)用，所述芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷在抑制血栓形成的藥物中的應(yīng)用。

所述芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷在抑制靜脈血栓形成的藥物中的應(yīng)用。

所述芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷在抑制動(dòng)脈血栓形成的藥物中的應(yīng)用。

為了實(shí)現(xiàn)上述技術(shù)方案將所述藥物制成片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、注射用凍干粉針劑。

為了驗(yàn)證所述藥物的抑制血栓作用，做了以下實(shí)驗(yàn)

實(shí)驗(yàn)1

1 實(shí)驗(yàn)材料

1.1 供試品

芹菜素-7-o-β-D-葡萄糖醛酸苷為苦碟子提取的單體化合物，純度大于90%，供試品號：TN-1210。由石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司提供，批號：20121025。

陽性藥及工具藥

注射用奧扎格雷鈉，蘇州二葉制藥有限公司，批號：120606。

生理鹽水，石家莊四藥有限公司，批號：121215162

水合氯醛，天津大茂化學(xué)試劑廠，批號：20090628

1.3 實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)

1.3.1 動(dòng)物種系：SD大鼠。

1.3.2 動(dòng)物級別：SPF級。

1.3.3 動(dòng)物性別和數(shù)量：96只，雄性。

1.3.4 動(dòng)物年齡：約4~6周齡。