[發(fā)明專利]炔雜芳環(huán)化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310384570.0
• 申請(qǐng)日: 2013-08-29
• 公開（公告）號(hào): CN103664787A
• 公開（公告）日: 2014-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王勇;趙立文;張文萍;陳宏雁;畢勝;高毅平;陳洪彬;劉陽(yáng);徐信;張倉(cāng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京圣和藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D231/56
• 分類號(hào): C07D231/56;C07D239/74;C07D239/84;C07D239/88;C07D239/94;C07D403/12;C07D235/30;C07D241/42;C07D401/12;A61K31/496;A61K31/517;A61K31/541;A61
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.通式（I）的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、立體異構(gòu)體、N-氧化物、溶劑合物或前藥，

其中：

L選自-C(O)NH-、-NHC(O)NH-和-NHC(O)-；

Z選自(CH₂)_n和O，其中n選自0、1、2、3和4；

A選自取代或未取代的五元、六元和七元含氮雜環(huán)基；

R₁選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

R₂選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

B選自式代表的基團(tuán)，

其中B’為5-7元含1-3個(gè)氮原子的飽和或不飽和的雜芳環(huán)；

R₃選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

R₅選自H、-NR₆R₇、-NHCOR₈、-SO₂R₈、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、鹵素、氧代、-CN、肼基和烷基取代的肼基，其中R₆、R₇獨(dú)立選自H、烷基、4-甲基磺酰基苯胺基和4-氨基磺酰基苯胺基，R₈選自H和烷基；

P選自1、2和3；

q選自1和2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、立體異構(gòu)體、N-氧化物、溶劑合物或前藥，其中A選自哌嗪基、吡啶基、咪唑基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基、或取代的哌嗪基、吡啶基、咪唑基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉基、硫代嗎啉基，其中所述取代選自烷基、羥基、羥烷基、烷氧基、氨基、單烷基氨基、雙烷基氨基、酰氨基、烷基酰氨基、芳基酰氨基、雜芳基酰氨基、鹵素、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基和-CN，而B’為5元、6元或7元含2個(gè)或3個(gè)氮原子的雜芳環(huán)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、立體異構(gòu)體、N-氧化物、溶劑合物或前藥，其中：

L選自-C(O)NH-、-NHC(O)NH-和-NHC(O)-；

Z選自(CH₂)_n和O，其中n選自0、1、2、3和4；

A選自取代或未取代的五元、六元和七元含氮雜環(huán)基；

R₁選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

R₂選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

B選自以下結(jié)構(gòu)：

R₃選自H、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、-NH₂、鹵素和-CN；

R₄為-NH₂；

R₅選自H、-NR₆R₇、-NHCOR₈、-SO₂R₈、烷基、烷氧基、鹵素取代的烷基、鹵素取代的烷氧基、-OH、鹵素、-CN、肼基和烷基取代的肼基，其中R₆、R₇獨(dú)立選自H、烷基、4-甲基磺酰基苯胺基和4-氨基磺酰基苯胺基，R₈選自H和烷基；

P選自1、2和3；

q選自1和2。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3之任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽、立體異構(gòu)體、N-氧化物、溶劑合物或前藥，當(dāng)Z為O時(shí)，A為吡啶基或被N-烷基取代的甲酰胺基取代的吡啶基；A優(yōu)選為吡啶基、N-甲基煙酰胺基、N-乙基煙酰胺基或N-丙基煙酰胺基；更進(jìn)一步地，A優(yōu)選為吡啶-4-基、N-甲基煙酰胺-4-基、N-乙基煙酰胺-4-基或N-丙基煙酰胺-4-基。