[發明專利]一種緊張性頭痛治療劑

無效

• 申請號: 201310384475.0
• 申請日: 2013-08-29
• 公開（公告）號: CN103405441A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 童綏君;馬琪林;畢敏;李劍鵬;江斌
• 申請（專利權）人: 童綏君
• 主分類號: A61K31/5513
• 分類號: A61K31/5513;A61P25/04;A61P25/22;A61P25/20;A61K31/4525;A61K31/496;A61K31/135
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 連耀忠

技術領域

本發明涉及一種緊張性頭痛治療劑。

背景技術

緊張性頭痛是全頭部緊縮性或壓迫性頭痛，約占頭痛病人50%-60%，是臨床最常見的慢性頭痛，給患者帶來無窮無盡的痛苦。

一、緊張性頭痛的病因及發病機制

（1）中樞性疼痛機制

是引起緊張性頭痛的重要機制，中樞神經系統神經遞質功能異常可有多種神經遞質慢性或間斷性功能障礙，可能引起脊髓后角、三叉神經核、丘腦、皮質等功能或結構的異常，對觸覺、電、熱刺激的痛覺閾明顯降低，易產生痛覺過敏。神經影像學研究證實緊張性頭痛患者存在灰質結構容積減少，提示緊張性頭痛患者存在中樞神經系統結構的改變。應激、緊張、抑郁等也能加重緊張性頭痛。

（2）周圍性疼痛機制

緊張性頭痛患者由于顱周肌肉或肌筋膜結構收縮或缺血、細胞內外鉀離子轉運異常、炎癥介質釋放增多等，顱周肌筋膜組織痛覺敏感度明顯增加，易引起顱周肌肉或肌筋膜結構的緊張和疼痛，是緊張性頭痛發病有重要的作用。

二、緊張性頭痛的臨床表現

（1）頭痛

頭痛部位不定，可為雙側、單側、全頭部、頸部、雙側枕部、雙側顳部等不同部位。通常呈持續性的鈍痛，像一條帶子緊束頭部或呈頭周緊箍感、壓迫感或沉重感。有時牽拉頭發也有疼痛，頸肩部肌肉有僵硬感。

（2）軀體化癥狀

患者常有頭暈、失眠、胸悶、心慌、心悸等全身不適癥狀及焦慮、抑郁等精神癥狀。

三、緊張性頭痛的診斷標準

1.符合2-4特征的至少發作10次。

2.頭痛持續30分鐘至7天。

3.至少有下列中的2項頭痛特征：①雙側頭痛；②性質為壓迫感或緊箍感（非搏動樣）；③輕或中度頭痛；④日常活動不會加重頭痛。

4.符合下列2項：①無惡心和嘔吐；②無畏光、畏聲。

5、不能歸因與其他疾病：即排除腦出血、蛛網膜下腔出血等繼發性頭痛原因，及偏頭痛、叢集性

現有技術中治療緊張性頭痛多采用以下方法：1、單純心里治療方法，即幫助患者找到克服焦慮和精神壓力，使其精神放松，消除心理障礙；2、急性期使用對乙酰氨基酚等非甾體類抗炎藥治療，并單純的三環類抗抑郁藥或肌肉松弛劑等預防性治療。通過多組臨床病歷的研究目前臨床上使用的上述治療緊張性頭痛的方法對改善患者頭痛，減輕頭痛發作頻率和持續時間療效短、癥狀改善不明顯，患者癥狀易反復。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術缺陷，提供一種緊張性頭痛治療劑。

本發明的技術方案如下：

一種緊張性頭痛治療劑，主要由包括如下的成分配制而成：賽樂特、黛力新和氯硝西泮。

在本發明的一個優選實施方案中，上述緊張性頭痛治療劑每天使用劑量包括如下比例的成分：

賽樂特???1/4-1片

黛力新???1/4-1片

氯硝西泮?1/4-1片

其中每片賽樂特的規格為20mg，每片黛力新為0.5mg氟哌噻噸和10mg美利曲辛的合劑，每片氯硝西泮的規格為2mg。

所述賽樂特每天服用一次，所述黛力新每天服用一次，所述氯硝西泮每晚服用一次。

賽樂特：為強力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑，它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小，體外放射性配體結合試驗表明，毒蕈堿受體、α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和性，因此可選擇性增加突觸間隙5-HT的含量。

黛力新：為0.5mg氟哌噻噸和10mg美利曲辛的合劑。氟哌噻噸對突觸后膜多巴胺D1受體和突觸前膜多巴胺D2受體具有很強的親和力，小劑量氟哌噻噸主要作用于突觸前膜多巴胺自身調節受體（D2受體），促進多巴胺的合成和釋放，使突觸間隙多巴胺的含量增加；美利曲辛則作用于突觸前膜，抑制去甲腎上腺素和5-羥色胺再攝取，提高突觸間隙5-羥色胺和去甲腎上腺素的含量。黛力新其藥理作用是兩種成分綜合作用的結果，主要表現在其可同時提高突觸間隙多巴胺、去甲腎上腺素及5-羥色胺三種神經遞質的含量，調整中樞神經系統功能。在臨床上，黛力新的兩種活性成分顯示了它們在治療作用上相互協同，在副作用方面相互拮抗，從而達到調節中樞神經遞質、調節自主神經功能。