[發明專利]Chukrasone A在治療鼻咽癌藥物中的應用

有效

• 申請號: 201310384165.9
• 申請日: 2013-08-29
• 公開（公告）號: CN103405447A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 黃蓉;王慧;吳俊藝;張廣;江春平;吳俊華
• 申請（專利權）人: 南京大學
• 主分類號: A61K31/585
• 分類號: A61K31/585;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創律師事務所 32242
• 代理人: 何震花

技術領域

本發明涉及化合物Chukrasone?A的新用途，尤其涉及Chukrasone?A在制備抗鼻咽癌藥物中的應用。?

技術背景

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。?

本發明涉及的化合物Chukrasone?A是一個2012年發表（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasone?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性，對于本發明涉及的Chukrasone?A在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。?

發明內容

本發明提供化合物Chukrasone?A在制備抗腫瘤藥物中的應用。?

本發明采用如下技術方案：Chukrasone?A在制備抗鼻咽癌藥物中的應用，Chukrasone?A的結構式如式（Ⅰ）所示：?

本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Chukrasone?A對人鼻咽癌細胞株HNE1、HNE2、HONE1和CNE1的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC₅₀值分別為1.39±0.13μM、2.42±0.55μM、2.76±0.29μM和3.76±0.75μM。因此，Chukrasone?A能用于制備抗鼻咽癌藥物，具有良好的開發應用前景。?

對于本發明涉及的Chukrasone?A在制備治療鼻咽癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于鼻咽癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于鼻咽癌的防治顯然具有顯著的進步。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

具體實施方式

本發明所涉及化合物Chukrasone?A的制備方法參見文獻（Liu,?H.?B.?et?al.,?2012.?Chukrasone?A?and?B:?Potential?Kv1.2?Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.?Organic?Letters?14?(17),?4438–4441.）。?

以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。?

實施例1：本發明所涉及化合物Chukrasone?A片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。?

實施例2：本發明所涉及化合物Chukrasone?A膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?A，加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。?

實驗例：采用MTT法評價化合物Chukrasone?A對人鼻咽癌細胞株的生長抑制作用?