[發(fā)明專利]Chukrasone B在治療喉癌藥物中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201310384162.5
• 申請日: 2013-08-29
• 公開（公告）號: CN103405412A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃蓉;王慧;吳俊藝;張廣;江春平;吳俊華
• 申請（專利權(quán)）人: 南京大學(xué)
• 主分類號: A61K31/365
• 分類號: A61K31/365;A61P35/00
• 代理公司: 江蘇銀創(chuàng)律師事務(wù)所 32242
• 代理人: 何震花

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及化合物Chukrasone?B的新用途，尤其涉及Chukrasone?B在制備抗喉癌藥物中的應(yīng)用。?

技術(shù)背景

癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥?？拱┧幬锏难邪l(fā)一直是藥學(xué)研究的熱點(diǎn)。抗腫瘤藥物中有74%是天然產(chǎn)物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應(yīng)用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產(chǎn)物中尋找抗癌化合物或先導(dǎo)化合物具有重要的意義。?

本發(fā)明涉及的化合物Chukrasone?B是一個(gè)2012年發(fā)表（Liu,H.B.et?al.,2012.Chukrasones?A?and?B:Potential?Kv1.2Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.Organic?Letters14(17),4438–4441.）的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及鉀離子通道抑制活性，對于本發(fā)明涉及的在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，而且由于骨架類型屬于全新的骨架類型，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于喉癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供化合物Chukrasone?B在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。?

本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：Chukrasone?B在制備抗喉癌藥物中的應(yīng)用，Chukrasone?B的結(jié)構(gòu)式如式（Ⅰ）所示：?

本發(fā)明通過體外MTT抗腫瘤活性評價(jià)發(fā)現(xiàn)，Chukrasone?B對人喉癌細(xì)胞株HEP-2、TU686、M2e和M4e的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細(xì)胞生長的IC₅₀值分別為1.03±0.15μM、1.21±0.19μM、1.32±0.22μM和1.13±0.12μM。因此，Chukrasone?B能用于制備抗喉癌藥物，具有良好的開發(fā)應(yīng)用前景。?

本發(fā)明涉及的Chukrasone?B在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于舌癌細(xì)胞的抑制活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于舌癌的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。?

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

具體實(shí)施方式

本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B的制備方法參見文獻(xiàn)（Liu,H.B.et?al.,2012.Chukrasones?A?and?B:Potential?Kv1.2Potassium?Channel?Blockers?with?New?Skeletons?from?Chukrasia?tabularis.Organic?Letters14(17),4438–4441.）。?

以下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí)施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。?

實(shí)施例1：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B片劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。?

實(shí)施例2：本發(fā)明所涉及化合物Chukrasone?B膠囊劑的制備：?

取20克化合物Chukrasone?B，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000片。?

下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。?

實(shí)驗(yàn)例：采用MTT法評價(jià)化合物Chukrasone?B對人喉癌細(xì)胞株的生長抑制作用?