[發(fā)明專利]一種新的緩釋藥物固體制劑骨架材料

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201310379681.2
• 申請日: 2013-08-28
• 公開（公告）號: CN103463637A
• 公開（公告）日: 2013-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李軍;趙維亮
• 申請（專利權(quán)）人: 天津愛勒易醫(yī)藥材料有限公司
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K47/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于藥品生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種用于藥物固體制劑生產(chǎn)過程中使用的新的緩釋骨架材料。?

背景技術(shù)

目前，國內(nèi)外緩控釋藥物制劑種類很多，其中骨架片成本低、工藝簡單、應(yīng)用攜帶方便，在市場中占有重要份額，骨架緩控釋片的關(guān)鍵是選擇合適的骨架材料，目前的骨架材料主要包括單一骨架材料和混合骨架材料兩種。單一骨架材料在一定程度上可以達(dá)到控制藥物釋放的作用，但是很難達(dá)到平穩(wěn)釋藥；混合骨架材料綜合了各組分材料的優(yōu)點(diǎn)，既降低了骨架材料的用量，增強(qiáng)了安全性，又解決了單一骨架材料控釋不足和穩(wěn)定性不佳等問題。目前市場應(yīng)用的混合骨架材料主要是羥丙甲纖維素類型的混合骨架，主要包括羥丙甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、十八醇、蠟質(zhì)888、聚乙烯醇、丙烯酸樹脂和聚乙烯吡咯烷酮等的混合使用，緩釋固體制劑選擇骨架材料的可選擇空間比較小，國內(nèi)外還未見到交聯(lián)右旋糖酐和其他骨架材料混合使用作為緩釋固體制劑骨架材料的先例，但是交聯(lián)右旋糖酐已在醫(yī)療器械領(lǐng)域被應(yīng)用，可見其安全性可以得到保證，其良好的吸水性和與水膨脹性能很適合應(yīng)用于解決緩控釋藥物的溶出問題。?

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發(fā)明內(nèi)容

????為了解決現(xiàn)有技術(shù)中存在的問題，本發(fā)明提供了一種新的緩釋骨架材料，主要由交聯(lián)右旋糖酐和其他骨架材料混合而成，用于緩釋固體制劑的制備，使緩釋固體制劑達(dá)到更理想的溶出效果。?

????為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，采用的技術(shù)方案簡述如下：?

一種新的藥物固體制劑緩釋骨架材料，其特征在于，所述骨架材料由交聯(lián)右旋糖酐和其他骨架材料混合而成。

所述交聯(lián)右旋糖酐是由低分子右旋糖酐交聯(lián)而成。?

所述交聯(lián)右旋糖酐的制備工藝路線為：以低分子右旋糖酐為原料，加入乳化劑、交聯(lián)劑，反相微乳法進(jìn)行交聯(lián)反應(yīng)，兩相分離、提取、蒸餾、干燥、精制，最終得到交聯(lián)右旋糖酐。?

所述其他骨架材料包括羥丙甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、十八醇、蠟質(zhì)888、聚乙烯醇、丙烯酸樹脂和聚乙烯吡咯烷酮中的一種或者幾種。?

所述一種新的藥物固體制劑緩釋骨架材料的混合比例范圍為：交聯(lián)右旋糖酐∶其他骨架材料=1∶99~99∶1。?

所述一種新的藥物固體制劑緩釋骨架材料的混合方法，其具體為：機(jī)械攪拌法混合、噴霧干燥法混合、共熔擠出法混合和干濕法制粒混合。?

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有的積極效果是：由于我國制劑技術(shù)長期滯后，緩控釋較少，制備緩控釋制劑需要親水和疏水性高分子材料，而我國對這些高分子材料的研究比較少，主要緩控釋輔料依賴進(jìn)口，從而制約了藥物緩控釋制劑技術(shù)的發(fā)展，針對上述情況，開發(fā)本產(chǎn)品，可以豐富緩控釋制劑用輔料的可選擇空間，從而提高藥物制劑技術(shù)，使廣大用藥人群受益。?

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施方式對本發(fā)明做進(jìn)一步的說明。?

示例1——咪唑斯汀緩釋片的試驗(yàn)處方及制備工藝?

⑴配方

主藥?????????????????????咪唑斯汀?????????????????????????????????10g

緩釋骨架材料???????交聯(lián)右旋糖酐???????????????????????????5g

????????????????????????????羥丙甲基纖維素（K4M）????????????????6.5g

酸化劑??????????????????酒石酸氫鉀??????????????????????????????45g

稀釋劑??????????????????乳糖?????????????????????????????????????????95g

????????????????????????????微晶纖維素????????????????????????????????50g

粘合劑?????????????????10%的乙基纖維素乙醇溶液???????????適量

潤滑劑??????????????????硬脂酸鎂??????????????????????????????????????1%

制成1000片。

⑵制備工藝?