[發明專利]一種2α,3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用

有效

• 申請號: 201310379435.7
• 申請日: 2013-08-27
• 公開（公告）號: CN103404514A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 譚建文;王晶;徐巧林;任慧;羅應
• 申請（專利權）人: 中國科學院華南植物園
• 主分類號: A01N37/36
• 分類號: A01N37/36;A01P1/00;A61K31/56;A61P31/04;C07J63/00
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星

技術領域：

本發明屬于果蔬食品抗菌防腐和醫藥技術領域，具體涉及一種2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸的制備方法及其在制備抗菌劑中的應用。?

背景技術：

食品的細菌侵染是人類感染疾病的重要途徑，而致病性細菌的耐藥性問題也正在對人們的健康構成越來越顯著的威脅。開發有效、安全的果蔬等食品的抗菌劑和新的抗感染類藥物一直有著現實而廣泛的需求。?

金櫻子（Rosa?laevigata?Michx.）為薔薇科薔薇屬藥食兩用植物，又名白玉帶、刺榆子、金壺瓶、下山虎、三葉勒等，在我國有著廣泛分布，資源豐富，其提取物具有抗氧化、抗炎、提高免疫力、以及降糖降脂等多方面的藥理活性與功能。就近有文獻報道從金櫻子植物的干葉中分離得到過齊墩果烷類三萜化合物2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸（Zeng?N.，Shen?Y.，Li?L，Jiao?W.，Gao?P.，Song?S.，et?al..Anti-inflammatory?Triterpenes?from?the?Leaves?of?Rosa?laevigata.Journal?of?Natrural?products，2011，74∶732-738），化合物2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸的化學結構如下式（Ⅰ）所示：?

不過至今未見其具有抗菌活性的相關報道。?

發明內容：

本發明的第一個目的是提供2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸或其可藥用的鹽在制備抗菌劑中應用。?

本發明提供的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸，經體外藥理實驗證實，其對革蘭氏陽性菌（包括金黃色葡萄球菌，蘇云金桿菌等）和革蘭氏陰性菌（包括大腸桿菌，沙門氏菌，痢疾桿菌等）均具有顯著的抑制作用，其抑制作用與陽性對照品卡那霉素硫酸鹽接近和相當，體現出2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸具有強效廣譜的抗菌活性，因而具有較強的開發潛質，可望能發展用于制備有效、安全的抗菌劑，如果蔬等食品抗菌劑或新的抗細菌感染類藥物，應用潛質廣泛。所述的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸能強效抑制的革蘭氏病原菌包括但不限于以下實例中列舉的金黃色葡萄球菌、蘇云金桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌以及痢疾桿菌。?

本發明的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸或其可藥用的鹽可與藥學上常用輔料或載體結合，制備得到具有2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸抑菌活性的抗菌劑，如可用于抑制果蔬等食品的細菌侵染以及防治病原細菌感染相關疾病的藥物或藥物組合物。該藥物或藥物組合物可以采用可濕性粉劑、片劑、顆粒劑、膠囊、口服液、滴丸、注射劑、氣霧劑等劑型；還可采用現代制藥界所公知的控釋或緩釋劑型或納米制劑。?

因此本發明提供了2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸或其可藥用的鹽在制備抗菌劑中應用。?

所述的抗菌劑優選為革蘭氏陽性菌或革蘭氏陰性菌的抗菌劑。?

進一步優選，所述的革蘭氏陽性菌的抗菌劑為金黃色葡萄球菌或蘇云金桿菌的抗菌劑。?所述的革蘭氏陰性菌的抗菌劑為大腸桿菌，沙門氏菌或痢疾桿菌的抗菌劑。?

所述的抗菌劑優選為果蔬的抗菌劑或新的抗感染類藥物。?

本發明的第二個目的是提供一種抗菌劑，其特征在于，含有有效量的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸或其可藥用的鹽，和藥學上常用輔料或載體。?

本發明的第三個目的是提供一種2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸的制備方法。?

本發明的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸的制備方法，其特征在于，所述的2α，3β-二羥基齊墩果烷-13(18)-烯-28-酸是從金櫻子（Rosa?laevigata?Michx.）的果實中制備得到的。?

所述的金櫻子的果實可以為干品或鮮品，優選干品。?

優選，具體步驟如下：?