[發明專利]1型11-β-羥基類固醇脫氫酶抑制劑

無效

• 申請號: 201310379031.8
• 申請日: 2007-04-06
• 公開（公告）號: CN103483317A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: V.S.葉;R.庫魯庫拉敘里亞;D.J.馬達;J.T.林克
• 申請（專利權）人: ABBVIE公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D207/26;A61K31/4439;A61K31/4015;A61K31/4196;A61K31/4178;A61P3/10;A61P5/50;A61P3/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 周齊宏;李炳愛

1.式(I)化合物或其可藥用鹽、前藥、前藥的鹽或者它們的組合：

其中：

n是1或2；

R¹是環烷基或者雜環，它們各自獨立地是未取代的或者被1、2、3或4個獨立地選自下列的取代基取代：烷基、鏈烯基、鹵代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO₂、-OR_b、-SR_b、-S(O)R_z、-S(O)₂R_z、-NR_aR_b、-C(O)R_b、-C(O)OR_b、-C(O)NR_aR_b、-S(O)₂NR_aR_b、-C(＝NOH)NH₂、-C(＝NH)NH₂、R_c、-(CR_dR_e)_m-CN、-(CR_dR_e)_m-OR_b、-(CR_dR_e)_m-SR_b、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂R_z、-(CR_dR_e)_m-NR_aR_b、-(CR_dR_e)_m-C(O)R_b、-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_b、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂NR_aR_b、-(CR_dR_e)_m-R_c、-N(R_a)-(CR_dR_e)_m-C(O)R_b、-N(R_a)-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_b、-N(R_a)-(CR_dR_e)_m-C(O)NR_aR_b、-O-(CR_dR_e)_m-C(O)R_b、-O-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_b和-O-(CR_dR_e)_m-C(O)NR_aR_b；

R²和R³彼此獨立地是氫、烷基、R_c或-(CR_dR_e)_m-R_c，或者R²和R³與它們所連的原子一起形成環烷基，

R⁴是-E-G或者-(CR_dR_e)_m-E-G，其中E各自獨立地是O、S、S(O)、S(O)₂、N(R_e)或者一個鍵；G各自獨立地是烷基、鹵代烷基、-(CR_dR_e)_m-OR_d、-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_d、-R_A或者(CR_dR_e)_m-R_A，其中R_A各自獨立地選自芳基、雜芳基、環烷基和雜環，并且各個R_A獨立地是未取代的或者被1、2、3或4個獨立地選自下列的取代基取代：烷基、鏈烯基、鹵代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO₂、-OR_d、-S(R_d)、-S(O)(烷基)、-S(O)(鹵代烷基)、-S(O)₂(烷基)、-S(O)₂(鹵代烷基)、-NR_dR_e、-C(O)(R_d)、-C(O)OR_d、-C(O)NR_dR_e、-S(O)₂NR_dR_e、R_c、-(CR_dR_e)_m-CN、-(CR_dR_e)_m-NO₂、-(CR_dR_e)_m-OR_d、-(CR_dR_e)_m-S(R_d)、-(CR_dR_e)_m-S(O)(烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)(鹵代烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂(烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂(鹵代烷基)、-(CR_dR_e)_m-NR_dR_e、-(CR_dR_e)_m-C(O)(R_d)、-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_d、-(CR_dR_e)_m-C(O)NR_dR_e、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂NR_dR_e和-(CR_dR_e)_m-R_c；

R_s各自獨立地是氫或者烷基；

R_b各自獨立地是氫、烷基、鹵代烷基、R_c或者(CR_dR_e)_m-R_c；

R_z各自獨立地是烷基、鹵代烷基、R_c或者(CR_dR_e)_m-R_c；

R_c各自獨立地是芳基、雜芳基、環烷基或者雜環，其中每個R_c獨立地是未取代的或者被1、2、3或4個獨立地選自下列的取代基取代：烷基、鏈烯基、鹵代烷基、Cl、Br、F、I、-CN、-NO₂、-OR_d、-S(R_d)、-S(O)(烷基)、-S(O)(鹵代烷基)、-S(O)₂(烷基)、-S(O)₂(鹵代烷基)、-NR_dR_e、-C(O)(R_d)、-C(O)OR_d、-C(O)NR_dR_e、-S(O)₂NR_dR_e、-(CR_dR_e)_m-CN、-(CR_dR_e)_m-NO₂、-(CR_dR_e)_m-OR_d、-(CR_dR_e)_m-S(R_d)、-(CR_dR_e)_m-S(O)(烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)(鹵代烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂(烷基)、-(CR_dR_e)_m-S(O)₂(鹵代烷基)、-(CR_dR_e)_m-NR_dR_e、-(CR_dR_e)_m-C(O)(R_d)、-(CR_dR_e)_m-C(O)OR_d、-(CR_dR_e)_m-C(O)NR_dR_e和-(CR_dR_e)_m-S(O)₂NR_dR_e；

R_d和R_e各自獨立地是氫、烷基或者鹵代烷基；且

m是0、1、2、3、4、5或6。