[發明專利]作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201310376114.1
• 申請日: 2013-08-26
• 公開（公告）號: CN104418867A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 程建軍;秦繼紅
• 申請（專利權）人: 上海匯倫生命科技有限公司
• 主分類號: C07D498/04
• 分類號: C07D498/04;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02
• 代理公司: 上海天翔知識產權代理有限公司 31224
• 代理人: 呂伴

1.一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，為具有以下通式（IA）或（IB）的化合物：?

其中，?

R¹選自氫、鹵素、烷基、烷氧基、胺基，或與R²形成并環；?

R²選自氫、胺基、磺酰胺基、磺酰脲基、烷基、烷氧基，或與R¹形成并環；?

R³選自氫、C₁-C₆烷基；?

R⁴選自氫、胺基、酰胺基或磺酰胺基；?

R⁵選自氫、鹵素、烷基或烷氧基。?

2.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R¹～R⁵中所述的烷基、烷氧基、胺基、酰胺基、脲基、磺酰胺基、磺酰脲基均可被一個或多個基團任選地取代，這些基團包括烷基、烯基、炔基、鹵素、烷氧基、芳基、雜芳基、雜環基、氨基、胺基、氰基、硝基、羧基、酯基、胺甲酰基、磺酰基或磺酰胺基。?

3.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R¹選自氯，甲氧基或與R²并為苯環。?

4.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R²選自磺酰胺基、磺酰脲基或與R¹并為苯環。?

5.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R³選自氫，甲基。?

6.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R⁴選自氫，胺基。?

7.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述R⁵為氫。?

8.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述通式（IA）或（IB）的化合物中R¹選自氯，甲氧基或與R²并為苯環，同時R²選自磺酰胺基、磺酰脲基或與R¹并為苯環；R³選自甲基；R⁴選自氫或胺基；R⁵為氫。?

9.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述通式（IA）或（IB）的化合物為如下結構（I-1）至（I-27）中的任意一種：?

10.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述通式（IA）或（IB）的化合物為對映異構體、非對映異構體、構象異構體中的任意一種或任意兩者或三者的混合物。?

11.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述通式（IA）或（IB）化合物為藥學可接受的衍生物。?

12.如權利要求1所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述通式（IA）或（IB）化合物以藥學上可接受的鹽的形式存在。?

13.如權利要求12所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述以藥學上可接受的鹽的形式存在包括與酸所成的鹽或酸性質子被金屬離子所取代的鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽。?

14.如權利要求13所述的一種作為PI3K/mTOR抑制劑的化合物，其特征在于，所述與酸所成的鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、甲磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、三氟乙酸鹽、三氟甲磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、酒石酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、琥珀酸鹽或蘋果酸鹽。?