[發明專利]一種具有抗菌增效作用的化合物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201310375755.5
• 申請日: 2013-08-26
• 公開（公告）號: CN103483211A
• 公開（公告）日: 2014-01-01
• 發明（設計）人: 戴康;袁琳;溫超
• 申請（專利權）人: 中南民族大學
• 主分類號: C07C225/22
• 分類號: C07C225/22;C07C221/00;C07C69/24;C07C67/08;A61K31/222;A61P31/04
• 代理公司: 武漢楚天專利事務所 42113
• 代理人: 雷速

技術領域

本發明屬于化學和醫藥領域，涉及一種具有抗菌增效作用的化合物及其制備方法。

背景技術

抗生素和抗菌藥的發展是上個世紀人類藥物發展史上最大的貢獻。而抗生素不僅應用于臨床治療人類細菌感染的疾病，也也應用于畜牧業，養殖業等多個領域。然而正是由于這種廣泛的應用，所以才導致了耐藥性細菌快速的產生，甚至產生無藥可治的超級耐藥菌。現在人們主要通過開發新的更為強大的抗生素來解決這個問題，然而，一種新的抗生素的誕生是需要時間的，顯然這種新藥誕生的速度，并不能趕上耐藥菌產生的速度。因此在抗菌過程中引入新機制，新類型的化合物則非常必要。

發明內容

本發明的任務是提供一種具有抗菌增效作用的化合物。

本發明的另一個任務是提供這種具有抗菌增效作用的化合物的制備方法。

本發明的又一個任務是提供以本發明化合物為活性成分的抗菌增效劑。

實現本發明任務的技術方案是：

本發明提供的具有抗菌增效作用的化合物具有以下式（Ⅰ）所示結構：

式（Ⅰ）其中：

為單鍵或雙鍵；

R₁和R₂兩者中之任一項為H，且R₁和R₂不同時為H，

當R₂為H時：R₁為化學式為C_nH_2n+1CO的直鏈烷酰基，其中n=1～20；或

R₁為化學式為C_nH_2n-1CO的直鏈烯烴基，其中n=1～20，雙鍵的位置在化學鏈中任何可能的位置；或

R₁為肉桂酰基或

R₁為苯甲酰基；或

R₁為對硝基苯甲酰基；

當R₁為H時：R₂為化學式為C_nH_2n+1CO的直鏈烷基，其中n=1～20；或

R₂為化學式為C_nH_2n-1CO的直鏈烯烴基，其中n=1～15，雙鍵的位

置在化學鏈中任何可能的位置；或

R₂為肉桂酰基或

R₂為苯甲酰基；或

R₂為對硝基苯甲酰基；

R₃為-OH或-NH₂；

R₄為-OCH₃、-OC₂H₅,、-N(CH₃)₂,或-N(C₂H₅)₂。

本專利申請的發明人在研究中很驚奇的發現，一類黃酮的衍生物具有較強的抗菌增效作用。當這些化合物和抗菌藥物合用時，能夠顯著的提高抗菌效果，特別是針對耐藥菌株。這個發現提示這類化合物可以作為抗菌增效劑與常規的抗菌藥物聯合使用，以對付耐藥菌株。本發明提供的上述化合物能夠在和抗菌藥物如大環內酯類抗生素等聯用的情況下，起到抗菌增效作用，協助抗生素抑制或殺滅敏感菌和耐藥菌如對紅霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌。本發明提供的化合物加上藥學上可接受的載體能制備成藥物組合物和藥物制劑，能制備成抗菌藥物增效劑和抗腫瘤輔助藥物。

本發明提供的化合物的制備方法如下：

一、具有以下式（Ⅶ）所示結構化合物的制備方法，

在式（Ⅶ）中：

R₁為化學式為C_nH_2n+1CO的直鏈烷酰基，其中n=1～20；或

R₁為化學式為C_nH_2n-1CO的直鏈烯烴基，其中n=1～20，雙鍵的位置在化學鏈中任何可能的位置；或

R₁為肉桂酰基；或

R₁為苯甲酰基；或

R₁為對硝基苯甲酰基；