[發(fā)明專利]匹可硫酸鈉腸溶片及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201310370928.4
• 申請(qǐng)日: 2013-08-23
• 公開（公告）號(hào): CN103405395A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張?chǎng)?/a>;劉曉琰;李兆明;曹沖
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東省醫(yī)藥工業(yè)研究所
• 主分類號(hào): A61K9/36
• 分類號(hào): A61K9/36;A61K31/4402;A61P1/10
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• 代理人: 暫無信息

1.一種匹可硫酸鈉腸溶片，其特征在于該腸溶片可在結(jié)腸定位釋放，所述匹可硫酸鈉腸溶片由三部分組成：（1）含匹可硫酸鈉的速釋片芯；（2）隔離層；（3）腸溶衣層。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含匹可硫酸鈉的速釋片芯，其特征在于該片芯在中國(guó)藥典2010版二部規(guī)定的漿法、轉(zhuǎn)速為50rpm、溶出介質(zhì)為900ml的水中15分鐘的累積釋放百分率≥85%。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹可硫酸鈉腸溶片在中國(guó)藥典2010版二部規(guī)定的漿法、轉(zhuǎn)速為50rpm，溶出介質(zhì)為900ml中的溶出特性為：該片在0.1mol/L鹽酸溶液中2小時(shí)的累積釋放百分率≤5%；在pH6.8氯化鈉磷酸鹽緩沖液中4小時(shí)的累積釋放百分率≤10%；在pH7.8磷酸鹽緩沖液中2小時(shí)的累積釋放百分率≥85%。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含匹可硫酸鈉的速釋片芯由匹可硫酸鈉和藥學(xué)上可接受的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、助流劑中的一種或幾種組成。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的含匹可硫酸鈉的速釋片芯，其特征在于稀釋劑選自淀粉、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、磷酸氫鈣、乳糖、蔗糖、糖醇；粘合劑選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、聚維酮、羧甲基纖維素鈉；崩解劑選自淀粉、預(yù)膠化淀粉、羧甲淀粉鈉、羥丙基淀粉、微晶纖維素、羧甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基纖維素鈣、交聯(lián)聚維酮；潤(rùn)滑劑選自硬脂酸鎂；助流劑選自二氧化硅。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的隔離層由成膜材料和增塑劑組成，其中成膜材料選自羥丙甲纖維素、羥丙纖維素、羥乙基纖維素，增塑劑選自甘油、丙二醇、聚乙二醇、大豆卵磷脂、鄰苯二甲酸二乙酯、枸櫞酸三乙酯、三乙酰甘油酯、三醋酸甘油酯、蓖麻油、甘油單醋酸酯、精制椰子油。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的腸溶衣層可由成膜材料、增塑劑、抗粘劑、著色劑組成，其中成膜材料選自甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯（1:2）共聚物、甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸甲酯（1:1:1）共聚物，增塑劑選自甘油、丙二醇、聚乙二醇、大豆卵磷脂、鄰苯二甲酸二乙酯、枸櫞酸三乙酯、三乙酰甘油酯、三醋酸甘油酯、蓖麻油、甘油單醋酸酯、精制椰子油，抗粘劑選自滑石粉、微粉硅膠、單酯酰甘油酯、二酯酰甘油酯、聚山梨酯80，著色劑選自天然色素、水溶性色素、水不溶性鋁色淀、二氧化鈦、氧化鐵類。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹可硫酸鈉腸溶片，其特征在于該腸溶片由以下成分組成：

（1）速釋片芯：各成分占速釋片芯總重的百分比如下：

匹可硫酸鈉???3%~7%

稀釋劑??????80%~95%

粘合劑??????1%~5%

崩解劑??????2%~8%

潤(rùn)滑劑??????0.2%~2%

助流劑??????0%~1%

（2）隔離層：各成分占隔離層總重的百分比如下：

成膜材料?????80%~95%

增塑劑????????5%~20%

增重：隔離層增重為速釋片芯總重的2%~5%

（3）腸溶衣層：各成分占腸溶衣層總重的百分比如下：

???成膜材料??????50%~80%

???增塑劑?????????10%~30%

???抗粘劑?????????5%~30%

???著色劑?????????0%~10%

???增重：隔離層增重為包隔離層片芯總重的20%~30%。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的匹可硫酸鈉腸溶片的制備工藝為：

（1）匹可硫酸鈉速釋片芯制備

濕法制粒：將活性成分、稀釋劑、崩解劑用粘合劑溶液于濕法制粒機(jī)中混合制粒，干燥后外加潤(rùn)滑劑、助流劑混勻后壓片；

干法制粒：將活性成分、稀釋劑、崩解劑、粘合劑混勻后于干法制粒機(jī)中制粒，外加潤(rùn)滑劑、助流劑混勻后壓片；

全粉末直接壓片：將活性成分、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、助流劑混勻后壓片；

（2）匹可硫酸鈉片隔離層制備

包隔離層：將成膜材料、增塑劑或采用市售薄膜包衣預(yù)混劑用適量乙醇溶液或水配制成包衣液，將匹可硫酸鈉速釋片芯置高效包衣機(jī)中包衣，隔離層增重為速釋片芯總重的2%~5%；

（3）匹可硫酸鈉片腸溶衣層制備

包腸溶衣層：將甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯（1:2）共聚物或甲基丙烯酸/丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸甲酯（1:1:1）共聚物、增塑劑、抗粘劑、著色劑用適量乙醇溶液或水配制成包衣液，將已包隔離層的匹可硫酸鈉片置高效包衣機(jī)中包衣，腸溶衣層增重為已包隔離層的速釋片芯總重的20%~30%。