[發明專利]胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑及制備方法

無效

• 申請號: 201310370121.0
• 申請日: 2013-08-22
• 公開（公告）號: CN103405752A
• 公開（公告）日: 2013-11-27
• 發明（設計）人: 葛志強;黃簫喃;杜新瑩
• 申請（專利權）人: 天津大學
• 主分類號: A61K38/22
• 分類號: A61K38/22;A61K9/51;A61P37/04;A61P35/00;A61P31/20
• 代理公司: 天津市北洋有限責任專利代理事務所 12201
• 代理人: 陸藝

1.胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑，其特征是固體脂質層包裹有胸腺肽α1的納米粒，包封率為65.4%～85.3%，ζ電位為-25.5～-38.2mV。

2.一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是包括如下步驟：

（1）內水相的配制：精密稱取0.01～0.2克的胸腺肽α1溶解于5毫升的pH=6.8～7.4的磷酸鹽緩沖液中，得到內水相；

（2）有機相的配制：精密稱取1.25～1.95克固態脂質材料和0.15～0.3克表面活性劑1，溶解于有機溶劑中，為有機相；

（3）外水相的配制：精密稱取0.1～0.3克表面活性劑2，溶解于90～100毫升超純水中，為外水相；

（4）將內水相逐滴加入至攪拌中的有機相中，內水相滴加完成，在20W～40W條件下超聲15秒～60秒或在轉速8000-14000rpm條件下剪切4-6分鐘，制得初乳；將所述初乳逐滴加入至攪拌中的外水相中，初乳滴加完成，在30W～60W條件下超聲1分鐘～2分鐘或在轉速1500-2500rpm條件下分散2-3分鐘，制得復乳；減壓旋轉蒸發30分鐘～60分鐘除去有機溶劑，得到含胸腺肽α1固體脂質納米粒的分散液，在所述分散液中加入3～4克凍干保護劑，攪拌均勻，冷凍干燥6～12小時得粉末，將所述粉末分裝到腸溶膠囊中即得到胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑。

3.根據權利要求2所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述胸腺肽α1的質量是0.1～0.2克；所述固態脂質材料的質量是1.5-1.9克；所述表面活性劑1的質量是0.25-0.3克；所述表面活性劑2的質量是0.2克；所述凍干保護劑的質量為3.5-4克。

4.根據權利要求2或3所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述固態脂質材料為甘油棕櫚酸硬脂酸酯、山崳酸甘油酯、三山崳酸甘油酯、單硬脂酸甘油酯、十六烷酸鯨蠟醇酯、鯨蠟醇、三硬脂酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三油酸甘油酯、硬脂酸、棕櫚酸、硬脂醇、鯨蠟硬脂醇、鯨蠟醇棕櫚酸酯、維生素C棕櫚酸酯至少一種。

5.根據權利要求2或3所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述表面活性劑1為卵磷脂、磷脂酰膽堿、分子蒸餾單甘酯、司盤-80、四丁酚醛、聚甘油-3雙異硬脂酸酯、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯至少一種。

6.根據權利要求2或3所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述表面活性劑2為吐溫-80、泊洛沙姆-188、椰油酰兩性基乙酸鈉、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯至少一種。

7.根據權利要求2或3所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述凍干保護劑為海藻糖、甘露醇至少一種。

8.根據權利要求2或3所述的一種胸腺肽α1固體脂質納米粒口服吸收制劑的制備方法，其特征是所述有機溶劑為二氯甲烷、無水乙醇、丙酮、三氯甲烷至少一種。