[發明專利]荷葉或蓮子心中總生物堿的舌下給藥制劑及用途

無效

• 申請號: 201310369174.0
• 申請日: 2013-08-22
• 公開（公告）號: CN104415097A
• 公開（公告）日: 2015-03-18
• 發明（設計）人: 宋金春;楊小青;沈秉正;彭燕
• 申請（專利權）人: 宋金春;楊小青;沈秉正
• 主分類號: A61K36/62
• 分類號: A61K36/62;A61K9/20;A61K9/16;A61K9/12;A61P9/12;A61P9/06;A61P7/02;A61P39/06;A61P9/10;A61P9/00;A61P35/00;A61P11/00;A61P3/10;A61K
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技術領域

本發明屬于中藥學技術領域，涉及含有從荷葉或蓮子心中提取的生物堿的舌下制劑的制備方法以及考察各種制劑的用途。?

背景技術

荷葉為睡蓮科植物Nelumbonucifera?Gaertn的葉，主產于湖南、湖北、福建、江蘇、浙江等地。荷葉中富含蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、原荷葉堿和荷葉堿等多種生物堿，荷葉具有清熱解暑、升發清陽、散瘀止血的功效。?

?????蓮子心為睡蓮科植物Nelumbonucifera?Gaertn.的成熟種子的干燥幼葉及胚根，具有清心安神、交通心腎、涉精止血之功效。蓮子心含有生物堿、黃酮、谷甾醇、揮發油和微量元素等化學成分。其中生物堿包括蓮心總生物堿及蓮心堿、甲基蓮心堿、異蓮心堿、蓮心季銨堿、荷葉堿、前荷葉堿等，是蓮子心的主要藥效成分。

荷葉或蓮子心中的各生物堿均具有降血壓、抗心律失常、抑制血小板聚集、抗氧化及清除活性自由基、抗心肌缺血、松弛平滑肌、強心、抗癌、對腦缺血損傷的保護、改善急性肺損傷及肺纖維化、中樞抑制、降血糖等作用藥理作用，可作為抗心律失常藥物在臨床上快速起效，因此適宜制備成速效制劑（如舌下制劑、可供注射的制劑等）。

現階段，臨床上常用的抗心律失常藥物常制備成口服制劑，一般而言口服制劑都是通過胃腸道粘膜吸收，對于在胃腸道中不穩定、有刺激性和首過效應明顯的藥物，不宜口服給藥；而過去這些藥物一般采用注射給藥，長期用藥會給患者造成很大的痛苦和不便。但是藥物經部分粘膜吸收可以避免首過效應，提高生物利用度，可達到全身治療的目的。因此，本發明提出了將荷葉或蓮子心中的各生物堿制備成舌下給藥制劑，通過舌下給藥，以達到安全、有效的治療目的。

根據人口腔粘膜各部部位解剖生理特征（見表1）比較可以發現，舌下和部分牙齦的粘膜比較薄，且舌下粘膜未角質化，同時，因為這些部位血流豐富，是方便給藥的主要部位。

表1?人口腔粘膜各部部位解剖生理特征

名稱厚度/um面積/cm²角質化情況頰粘膜500~60050.2未角質化舌下粘膜100~20026.5未角質化硬顎粘膜25020.1角質化牙齦粘膜200-角質化口腔粘膜-170-

荷葉或蓮子心中的生物堿是一類水溶性差，但油水分配系數較高的親脂性有機混合物。這類物質雖然在生理溶液中有著較低的溶解性，但在機體中具有較高的粘膜滲透作用。